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CARISOPRODOL
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DESCRIPCION
El
carisoprodol es un relajante muscular activo por vía oral. En
la actualidad se utiliza en pocas ocasiones debido la existencia de
nuevos fármacos. Hay que resaltar que uno de los metabolitos
activos del carisoprodol es el meprobamato, un fármaco utilizado
como ansolítico, aunque se desconoce si a las dosis de carisoprodol
utilizadas clínicamente se genera este metabolito.
Mecanismo
de acción: Las acciones de carisoprodol están
relacionados con un mecanismo central (es decir, SNC) y no a un efecto
directo sobre el músculo esquelético. El carisoprodol
actúa interrumpiendo la comunicación neuronal dentro de
la formación reticular y la médula espinal. La depresión
del SNC produce sedación, y la percepción del dolor puede
ser alterada. Algunos autores estiman que la mayoría de
los beneficios observados con carisoprodol es secundaria a un efecto
sedante generalizado, pero esto es difícil de verificar debido
a la cantidad limitada de datos clínicos disponibles. El carisoprodol
induce las enzimas microsomales hepáticas.
Farmacocinética:
el carisoprodol se administra por vía oral. Tras la administración
oral, el inicio de la acción se produce en aproximadamente 30
minutos y tiene una duración de 4-6 horas. El carisoprodol
distribuye ampliamente en el cuerpo, atraviesa la placenta y se excreta
en la leche materna. A nivel hepático el carisoprodol se
metaboliza a varios metabolitos incluyendo meprobamato, pero no está
claro si cualquiera de estos metabolitos contribuyen a la respuesta
clínica. La semi-vida plasmática es de unas 8 horas. Se
excreta principalmente por la orina en forma de metabolitos.
Toxicidad:
no se han llevado a cabo estudios a largo plazo para determinar
el potencial carcinogénico del carisoprolol. En algunos estudios,
el carisoprodol fue mutagéncio en el test de células de
linfoma de ratón in vitro y en el test de aberraciones cromosómicas
con células de ovario de hamster chino. Pero, en cambio, no fue
mutagénico en el test de Ames ni tampoco en el ensayo del micronúcleo
en el ratón.
En
el ratón, el carisoprodol no alteró la fertilidad, si
bien las dosis de 1200 mg/kg/dia causaron alteraciones en los ciclos
reprodutivos con una duración mayor del estro en las hembras
y una reducción en el peso de los testículos y en la motilidad
de los espermatozoides en los machos.
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INDICACIONES
Y POSOLOGIA
 Tratamiento de
las afecciones musculoesqueléticas dolorosas incluyendo espasmos
musculares:
Administración
oral:
- Adultos
y adolescentes: La dosis recomendada es de 350 mg por vía oral
tres veces al día y antes de acostarse.
- Niños
<12 años: El uso seguro y eficaz no se ha establecido en
niños.
Pacientes
con insuficiencia renal: La dosis debe ser modificada en función
de la respuesta clínica y el grado de insuficiencia renal, pero
no hay recomendaciones cuantitativos disponibles.
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CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
El
carisoprodol está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad
al fármaco, a cualquiera de los componentes de su formulación
o con hipersensibilidad al carbamato debido a que el carisoprodol se
metaboliza a este fármaco.
El
carisoprodol está contraindicado en la porfiria aguda intermitente,
ya que puede potenciar la enfermedad.
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El
carisoprodol se clasifica dentro de la categoría C de riesgo
en el embarazo. . Carisoprodol no se ha estudiado en animales o seres
humanos durante la gestación. El carisoprodol atraviesa
la placenta y no se recomienda para su uso durante el embarazo, debido
a que sus efectos sobre el feto son desconocidos. Carisoprodol
se debe usar sólo cuando los beneficios superan los riesgos.
El
carisoprodol se distribuye en la leche materna en concentraciones 2-4
veces superiores a las del plasma materno, y por tanto debe evitarse
en madres en periodo de lactancia. Si la administración
de carisoprodol no se puede evitar en una madre lactante, los lactantes
deben ser monitorizados para comprobar la presencia de sedación,
molestias gastrointestinales, u otros cambios en el comportamiento o
actividades.
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El
carisoprodol está contraindicado en niños menores de 12
años debido a un uso seguro no ha sido establecido en pacientes
pediátricos.
El
carisoprodol se debe utilizar con precaución en pacientes con
depresión del SNC. La droga es sedante y puede exacerbar
la depresión del SNC. Carisoprodol se metaboliza en el hígado
y se debe utilizar con precaución en pacientes con enfermedad
hepática. La disfunción hepática puede reducir
la tasa de excreción y posiblemente inducir una toxicidad.
El
carisoprodol se excreta en la orina y se debe utilizar con precaución
en pacientes con enfermedad renal. La insuficiencia renal puede
reducir la tasa de excreción y posiblemente llevar a la toxicidad.
El
carisoprodol se debe utilizar con precaución en pacientes con
antecedentes de consumo de drogas o dependencia. Aunque son raros,
la dependencia psicológica y el abuso han sido reportados con
el carisoprodol. Se han descrito reacciones de retirada tras la
interrupción brusca del carisoprodol, pero parecen ser leves
y menos graves que las provocadas por la abstinencia de benzodiazepinas.
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INTERACCIONES
No
se conocen interacciones medicamentosas con el carisoprodol, pero es
posible la depresión del SNC aditivo si se utiliza de forma concomitante
con otros depresores tales como ansiolíticos, sedantes e hipnóticos,
benzodiazepinas, barbitúricos, butorfanol, nalbufina, agonistas
opiáceos, pentazocina, tramadol, antidepresivos tricíclicos,
fenotiazinas, etanol, o H1-bloqueantes.
Pueden
ser necesarios ajustes de la dosis de uno
o ambos medicamentos.
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Las
hierbas fitomedicinales valeriana, Valeriana officinalis o
kava kava, Piper methysticum también puede interactuar
de esta manera. Puede haber efectos aditivos de sedación
y mareos, efectos que pueden afectar la capacidad de realizar tareas
que requieran estar alerta mental.
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REACCIONES
ADVERSAS
Los
efectos adversos más comunes durante la terapia carisoprodol
son somnolencia y vértigo. También se han descrito
otros efectos sobre el SNC tales como vértigo, ataxia, letargo,
temblor, insomnio, agitación, irritabilidad, dolor de cabeza,
depresión, y síncope.
Las
reacciones sistémicas incluyen debilidad, mareos, ataxia, pérdida
temporal de la visión, confusión, midriasis, agitación
y desorientación.
Las
reacciones alérgicas al carisprodol pueden desarrollarse temprano
en el curso de un tratamiento. Estas reacciones son similares a las
que los pacientes pueden experimentar con el meprobamato. Si se
ha producido una respuesta alérgica al meprobamato, una reacción
similar puede ocurrir con carisoprodol. Pueden producirse eritema, prurito,
erupciones y urticaria. Las reacciones alérgicas graves
pueden conducir a un shock anafiláctico. En algunos pacientes,
estas reacciones desaparecen después de unas horas, pero si las
reacciones alérgicas continúan, el medicamento debe ser
retirado.
Otros
efectos secundarios del carisoprodol incluyen náuseas/vómitos,
hipo, el aumento de la actividad intestinal, taquicardia, hipotensión
ortostática y rubor. Tras la interrupción brusca
del carisoprodol se pueden producir síntomas de retirada, pero
parecen ser leves y menos graves que los ocasionados por la abstinencia
de benzodiazepinas.
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PRESENTACIONES
SOMA,
comp. 250 y 350 mg
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REFERENCIAS
- Gatch
MB, Nguyen JD, Carbonaro T, Forster MJ. Carisoprodol
tolerance and precipitated withdrawal. Drug
Alcohol Depend. 2012 Jun 1;123(1-3):29-34
- Gonzalez
LA, Gatch MB, Forster MJ, Dillon GH. Abuse Potential of Soma: the
GABA(A) Receptor as a Target. Mol
Cell Pharmacol. 2009 Jan 1;1(4):180-186
- Bramness
JG, Furu K, Engeland A, Skurtveit S. Carisoprodol
use and abuse in Norway: a pharmacoepidemiological study.Br
J Clin Pharmacol. 2007 Aug;64(2):210-8
- Heacock
C, Bauer MS. Tolerance and dependence risk with the use of carisoprodol.
Am Fam Physician. 2004
Apr 1;69(7):1622-3.
- Barr
W.: To-day drugs: Carisorprodol. Br
Med J. 1964 May 23;1(5394):1363-4.
- Zacny
JP, Paice JA, Coalson DW. Subjective and psychomotor effects of carisoprodol
in combination with oxycodone in healthy volunteers . Drug
Alcohol Depend. 2012 Jan 1;120(1-3):229-32.
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Monografía
revisada
el 12 de Septiembre de 2013.Equipo de redacción de IQB (Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica -ANMAT - Argentina).
UN LIBRO IMPRESCINDIBLE
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