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DESCRIPCION
La bromfeniramina
es un antagonista de la histamina, bloqueando los receptores H1 de la
histamina. Pertenece a los antihistamínicos de primera generación.
Mecanismo
de acción: la bromfeniramina compite con la histamina en
los receptores de células efectoras. Además de sus propiedades
anti-alérgicas, la bromfeniramina tiene también propiedades
anticolinérgicas y sedantes. Inhibe las respuestas alérgicas
(vasodilatación, permeabilidad vascular, aumento de la secreción
de mucus) en el tejido nasal.
Farmacocinética:
la bromfeniramina se administra por vía oral, absorbiéndose
rápida y completamente. Después de una dosis única
de 5 mg, las concentraciones máximas en el plasma se alcanzan
en 5 horas. La mayor parte de la bromfeniramina se metaboliza en el
hígado, excretándose en su mayor parte en la orina en
forma de metabolitos. El fármaco se metaboliza extensa y rápidamente,
primero en la misma mucosa gástrica y luego en su primer paso
por el hígado: se producen varios metabolitos N-desalquilados
que se eliminan en la orina conjuntamente con el fármaco sin
alterar. La semi-vida plasmática es de 2 a 4 horas, si bien la
semi-vida de eliminación varía según la edad de
los pacientes: en los adultos sanos es de 20 a 24 horas, mientras que
en los niños, se reduce a la mitad.
En los
pacientes con insuficiencia renal, la semi-vida de eliminación
depende del grado de la insuficiencia pudiendo llegar a las 300 horas
o más en los pacientes bajo hemodiálisis. La velocidad
de la eliminación depende del pH y de la cantidad de orina excreta,
disminuyendo cuando el pH aumenta.
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INDICACIONES
Y POSOLOGÍA
 Tratamiento
de la tos, del resfriado, rinitis alérgica:
La bromfeniramina
viene en combinación con otros medicamentos contra la tos y el
resfriado, y se presenta en forma de tabletas masticables, cápsulas
y tabletas de liberación prolongada (acción prolongada),
y líquido, para administrarse por vía oral.
Administración
oral
- Adultos
y niños: por lo común, las tabletas masticables y el
líquido se toman cada 4 a 6 horas, según sea necesario.
Las tabletas y las cápsulas de liberación prolongada
suelen tomarse cada 8 ó 12 horas, según sea necesario.
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CONTRAINDICACIONES
Y PRECAUCIONES
La bromfeniramina
está contraindicada en los pacientes con hipersensibilidad al
fármaco o a otros componenges de sus formulaciones.
Los antihistamínicos
tienen con frecuencia una ciertas actividad anticolinérgica,
a la que los pacientes ancianos son especialmente sensibles. El tratamiento
con antihistamínicos debe administrarse con precaución,
sobre todo, en los pacientes con condiciones preexistentes que puedan
ser exacerbadas por la actividad anticolinérgica, tales como
retención urinaria u obstrucción, glaucoma de ángulo
cerrado, hipertensión intraocular sin tratamiento, o glaucoma
primario de ángulo abierto sin control y trastornos obstructivos
gastrointestinales. Los antihistamínicos convencionales de primera
generación, como las etanolaminas (bromodifenhidramina, carbinoxamina,
clemastina, dimenhidrinato, difenhidramina, doxilamina, feniltoloxamina)
tienden a mostrar efectos anticolinérgicos importantes. Por el
contrario, los nuevos antihistamínicos no sedantes, relativamente
(por ejemplo, cetirizina, fexofenadina, loratadina) tienen una baja
a una actividad anticolinérgica mínima en las dosis normalmente
recomendadas y pueden ser alternativas apropiadas
La bromfeniramina
produce una cierta depresión del sistema nervioso central y se
debe utilizar con precaución en pacientes tratados con medicamentos
contra la depresión o las convulsiones, inhibidores de la monoamino
oxidasa (IMAOs) como isocarboxazida, fenelzina selegilina y tranilcipromina,
relajantes musculares; analgésicos narcóticos; sedantes
y tranquilizantes.
La bromfeniramine
se debe usar con precaución en pacientes con asma, enfermedad
cardíaca, hipertensión o enfermedad tiroidea.
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La bromfeniramina
se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo.
Aunque los estudios en animales no revelaron evidencia de teratogénesis,
no hay datos controlados en el embarazo humano. En el "The Collaborative
Perinatal Project" se monitorizaron 65 casos de exposicion a la
bromfeniramina en el primer trimestre del embarazo. Se reportaron malformaciones
en 10 niños, lo que constituye una asociación estadísticamente
significativa. En otro estudio sobre 6.509 nacidos vivos, 172 madres
fueron expuestas a la combinación de bromfeniramina, fenilefrina
y fenilpropanolamina durante el embarazo. Cinco recién nacidos
nacieron con anomalías congénitas, lo que supone una frecuencia
algo superior a la normal. La bromfeniramina sólo se recomienda
para su uso durante el embarazo cuando los beneficios superan a los
posibles riesgos.
No existen
datos sobre la excreción de bromfeniramina en la leche humana.
Muchos antagonistas H1 se excretan en la leche humana y, en general,
no se recomiendan estos medicamentos para su uso durante la lactancia.
Los efectos secundarios en los lactantes pueden manifestarse como irritabilidad,
perturbación de los patrones de sueño, somnolencia, hiperexcitabilidad,
o llanto excesivo. Debido al potencial de reacciones adversas graves
en los lactantes, se debe decidir si se suspende la lactancia o la bromfeniramina,
teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre.
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INTERACCIONES
El alcohol
puede potenciar algunos de los efectos farmacológicos de la bromfeniramina.
Su uso concomitante puede dar lugar a la depresión del sistema
nervioso central y al deterioro de las habilidades del juicio, pensamiento
y psicomotoras.
Los pacientes
tratados con bromfeniramina deben ser advertidos de esta interacción
y aconsejados para evitar o limitar el consumo de alcohol. Los pacientes
ambulatorios deben ser aconsejados para evitar actividades peligrosas
que requieran una alerta mental completa y la coordinación motora
hasta que sepan cómo son afectados por este fármaco, y
deberán notificar a su médico si experimentan efectos
secundarios excesivos o prolongados sobre el sistema nervioso central
que interfiera con sus actividades normales.
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REACCIONES
ADVERSAS
En general
la bromfeniramina es muy bien tolerada y los efectos secundarios son
leves o moderados. Los efectos
secundarios en el sistema nervioso central incluyen en somnolencia y
sedación en casi el 50% de los pacientes tratados. Este efecto
es a menudo transitorio y desaparece con el uso continuo. Raras veces
se han reportado diskinesias tras el uso crónico de bromfeniramina.
Unos pocos
casos de diskinesias y temblores, a menudo de la cara, han sido reportados
en pacientes en los que el uso de bromfeniramina se extendió
durante un período de hasta 10 años. Algunos de estos
casos fueron sólo parcialmente aliviados por la interrupción
del fármaco. El tratamiento con haloperidol fue exitoso en el
alivio de los síntomas en estos pacientes.
Se ha
reportado un caso de tortícolis espasmódica en un niño
tratado con bromfeniramina durante un período de ocho meses.
Otros
efectos secundarios incluyen:
- Trastornos
gastrointestinales: náuseas, sequedad de boca y estreñimiento.
- Trastornos
cardiovasculares: hipotensión, taquicardia y palpitaciones.
- Trastornos
oculares: visión borrosa, diplopía, y sequedad en los
ojos debido a los efectos anticolinérgicos.
- Trastornos
genitourinarios: disuria, dificultad para orinar, disminución
del flujo de orina y, en casos raros, la retención urinaria
aguda.
- Trastornos
Hematológicos:
casos raros de anemia hemolítica, trombocitopenia y agranulocitosis.
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PRESENTACION
La bromfeniramina
se comercializa asociada al paracetamol, dextrometorfano, guaifenesina,
fenilefrina, etc
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REFERENCIAS
- Berrien K, Devente
J, French A, Cochran KM, McCaffrey M, Horton BJ, Chescheir N. The
perinatal quality collaborative of North Carolina's 39 weeks project:
a quality improvement program to decrease elective deliveries before
39 weeks of gestation.N C Med J. 2014 May-Jun;75(3):169-76.
- Gwaltney JM
Jr, Druce HM. Efficacy of brompheniramine maleate
for the treatment of rhinovirus colds.
Clin Infect Dis. 1997 Nov;25(5):1188-94
- Nicholson AN.
Effect of the antihistamines, brompheniramine maleate
and triprolidine hydrochloride, on performance in man.
Br J Clin Pharmacol. 1979 Oct;8(4):321-4.
-
Warrington
SJ, Ankier SI, Turner P "Evaluation of possible interactions
between ethanol and trazodone or amitriptyline." Neuropsychobiology
15 (1986): 31-7
-
Gilman AG,
Rall TW, Nies AS, Taylor P, eds. "Goodman and Gilman's the
Pharmacological Basis of Therapeutics. 8th ed." New York, NY:
Pergamon Press Inc. (1990):
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Monografía
revisada el 5 de octubre de 2014.Equipo de redacción de IQB (Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica -ANMAT - Argentina).
UN LIBRO IMPRESCINDIBLE
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