BROMFENIRAMINA
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DESCRIPCION La bromfeniramina es un antagonista de la histamina, bloqueando los receptores H1 de la histamina. Pertenece a los antihistamínicos de primera generación. Mecanismo de acción: la bromfeniramina compite con la histamina en los receptores de células efectoras. Además de sus propiedades anti-alérgicas, la bromfeniramina tiene también propiedades anticolinérgicas y sedantes. Inhibe las respuestas alérgicas (vasodilatación, permeabilidad vascular, aumento de la secreción de mucus) en el tejido nasal. Farmacocinética: la bromfeniramina se administra por vía oral, absorbiéndose rápida y completamente. Después de una dosis única de 5 mg, las concentraciones máximas en el plasma se alcanzan en 5 horas. La mayor parte de la bromfeniramina se metaboliza en el hígado, excretándose en su mayor parte en la orina en forma de metabolitos. El fármaco se metaboliza extensa y rápidamente, primero en la misma mucosa gástrica y luego en su primer paso por el hígado: se producen varios metabolitos N-desalquilados que se eliminan en la orina conjuntamente con el fármaco sin alterar. La semi-vida plasmática es de 2 a 4 horas, si bien la semi-vida de eliminación varía según la edad de los pacientes: en los adultos sanos es de 20 a 24 horas, mientras que en los niños, se reduce a la mitad. En los pacientes con insuficiencia renal, la semi-vida de eliminación depende del grado de la insuficiencia pudiendo llegar a las 300 horas o más en los pacientes bajo hemodiálisis. La velocidad de la eliminación depende del pH y de la cantidad de orina excreta, disminuyendo cuando el pH aumenta.
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INDICACIONES Y POSOLOGÍA
La bromfeniramina viene en combinación con otros medicamentos contra la tos y el resfriado, y se presenta en forma de tabletas masticables, cápsulas y tabletas de liberación prolongada (acción prolongada), y líquido, para administrarse por vía oral. Administración oral
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CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES La bromfeniramina está contraindicada en los pacientes con hipersensibilidad al fármaco o a otros componenges de sus formulaciones. Los antihistamínicos tienen con frecuencia una ciertas actividad anticolinérgica, a la que los pacientes ancianos son especialmente sensibles. El tratamiento con antihistamínicos debe administrarse con precaución, sobre todo, en los pacientes con condiciones preexistentes que puedan ser exacerbadas por la actividad anticolinérgica, tales como retención urinaria u obstrucción, glaucoma de ángulo cerrado, hipertensión intraocular sin tratamiento, o glaucoma primario de ángulo abierto sin control y trastornos obstructivos gastrointestinales. Los antihistamínicos convencionales de primera generación, como las etanolaminas (bromodifenhidramina, carbinoxamina, clemastina, dimenhidrinato, difenhidramina, doxilamina, feniltoloxamina) tienden a mostrar efectos anticolinérgicos importantes. Por el contrario, los nuevos antihistamínicos no sedantes, relativamente (por ejemplo, cetirizina, fexofenadina, loratadina) tienen una baja a una actividad anticolinérgica mínima en las dosis normalmente recomendadas y pueden ser alternativas apropiadas La bromfeniramina produce una cierta depresión del sistema nervioso central y se debe utilizar con precaución en pacientes tratados con medicamentos contra la depresión o las convulsiones, inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAOs) como isocarboxazida, fenelzina selegilina y tranilcipromina, relajantes musculares; analgésicos narcóticos; sedantes y tranquilizantes. La bromfeniramine se debe usar con precaución en pacientes con asma, enfermedad cardíaca, hipertensión o enfermedad tiroidea.
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La bromfeniramina
se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo.
Aunque los estudios en animales no revelaron evidencia de teratogénesis,
no hay datos controlados en el embarazo humano. En el "The Collaborative
Perinatal Project" se monitorizaron 65 casos de exposicion a la
bromfeniramina en el primer trimestre del embarazo. Se reportaron malformaciones
en 10 niños, lo que constituye una asociación estadísticamente
significativa. En otro estudio sobre 6.509 nacidos vivos, 172 madres
fueron expuestas a la combinación de bromfeniramina, fenilefrina
y fenilpropanolamina durante el embarazo. Cinco recién nacidos
nacieron con anomalías congénitas, lo que supone una frecuencia
algo superior a la normal. La bromfeniramina sólo se recomienda
para su uso durante el embarazo cuando los beneficios superan a los
posibles riesgos. No existen datos sobre la excreción de bromfeniramina en la leche humana. Muchos antagonistas H1 se excretan en la leche humana y, en general, no se recomiendan estos medicamentos para su uso durante la lactancia. Los efectos secundarios en los lactantes pueden manifestarse como irritabilidad, perturbación de los patrones de sueño, somnolencia, hiperexcitabilidad, o llanto excesivo. Debido al potencial de reacciones adversas graves en los lactantes, se debe decidir si se suspende la lactancia o la bromfeniramina, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre.
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INTERACCIONES El alcohol puede potenciar algunos de los efectos farmacológicos de la bromfeniramina. Su uso concomitante puede dar lugar a la depresión del sistema nervioso central y al deterioro de las habilidades del juicio, pensamiento y psicomotoras. Los pacientes tratados con bromfeniramina deben ser advertidos de esta interacción y aconsejados para evitar o limitar el consumo de alcohol. Los pacientes ambulatorios deben ser aconsejados para evitar actividades peligrosas que requieran una alerta mental completa y la coordinación motora hasta que sepan cómo son afectados por este fármaco, y deberán notificar a su médico si experimentan efectos secundarios excesivos o prolongados sobre el sistema nervioso central que interfiera con sus actividades normales.
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REACCIONES ADVERSASEn general la bromfeniramina es muy bien tolerada y los efectos secundarios son leves o moderados. Los efectos secundarios en el sistema nervioso central incluyen en somnolencia y sedación en casi el 50% de los pacientes tratados. Este efecto es a menudo transitorio y desaparece con el uso continuo. Raras veces se han reportado diskinesias tras el uso crónico de bromfeniramina. Unos pocos casos de diskinesias y temblores, a menudo de la cara, han sido reportados en pacientes en los que el uso de bromfeniramina se extendió durante un período de hasta 10 años. Algunos de estos casos fueron sólo parcialmente aliviados por la interrupción del fármaco. El tratamiento con haloperidol fue exitoso en el alivio de los síntomas en estos pacientes. Se ha reportado un caso de tortícolis espasmódica en un niño tratado con bromfeniramina durante un período de ocho meses. Otros efectos secundarios incluyen:
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PRESENTACION La bromfeniramina se comercializa asociada al paracetamol, dextrometorfano, guaifenesina, fenilefrina, etc
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REFERENCIAS
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Monografía revisada el 5 de octubre de 2014.Equipo de redacción de IQB (Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica -ANMAT - Argentina).
UN LIBRO IMPRESCINDIBLE
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Tratamiento
de la tos, del resfriado, rinitis alérgica: