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DESCRIPCION
La bupivacaína es un anestésico local de larga duración de la clase de las amidas, utilizado para la anestesia local, regional o espinal. El comienzo de la acción de la bupivacaína es rápido (1 a 0 minutos) y su duración significativamente más prolongada que la de otros anestésicos locales (entre 3 y 9 horas).
Mecanismo de acción: como todos los anestésicos locales, la bupivacaína produce un bloqueo de la conducción nerviosa al reducir la permeabilidad de la membrana al sodio. Esta reducción de la permeabilidad disminuye la velocidad de despolarización de la membrana y aumenta el umbral de la excitabilidad eléctrica. El bloqueo producido por la bupivacaína afecta todas las fibras nerviosas, pero el efecto es mayor en las fibras autónomas que en las sensoriales y las motoras. Para que se produzca el boqueo es necesario el contacto directo del fármaco con la fibra nerviosa, lo que se consigue mediante la inyección subcutánea, intradérmica o submucosa en las proximidades del nervio o ganglio a bloquear. Los efectos de la bupivacaína sobre la función motora dependen de la concentración utilizada: en el caso de la bupivacaína al 0.25% el bloqueo motor es incompleto, mientras que las concentraciones del 0.5% y 0.75% suelen producir un bloqueo completo.
Farmacocinética: la absorción de la bupivacaína desde el lugar de la inyección depende de la concentración, vía de administración, vascularidad del tejido y grado de vasodilatación de los tejidos en las proximidades del lugar de la inyección. Algunas formulaciones de bupivacaína contienen un vasoconstrictor para contrarrestar los efectos vasodilatadores del fármaco, prolongando la duración del efecto al reducir el paso a la circulación sistémica. Después de una inyección caudal, epidural o por infiltración en un nervio periférico, los niveles máximos de bupivacaína se consiguen en 1 a 10 minutos.
La bupivacaína se distribuye a todos los tejidos, observándose altas concentraciones en todos los órganos en los que la perfusión sanguínea es elevada (hígado, pulmón, corazón y cerebro).
La bupivacaína es metabolizada en el hígado y eliminada en la orina. Sólo el 5% de la dosis administrada se excreta como bupivacaína nativa. La semi-vida de eliminación es de 3.5 � 2 horas en los adultos y de 8.1 horas en los neonatos.
INDICACIONES Y POSOLOGIA
Anestesia local por infiltración percutánea, bloqueo nervioso periférico
y bloqueo neural central (caudal y epidural):
Administración parenteral :
La tabla siguiente muestra las dosis más frecuentes de clorhidrato de bupivacaína según la indicación:
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Cada dosis |
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Campo de aplicación |
% de conc. |
ml |
mg |
Bloqueo Motor* |
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Infiltración |
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Local |
0,25 |
hasta 60 |
hasta 150 |
- |
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Epidural lumbar |
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Operaciones quirúrgicas |
0,50 |
10 a 20 |
50 a 100 |
moderado a completo |
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0,75 |
10 a 20 |
75 a 150 |
completo |
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Analgesia en el parto |
0,50 |
6 a 12 |
30 a 60 |
moderado a completo |
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0,25 |
6 a 12 |
15 a 30 |
mínimo |
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Epidural caudal |
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Operaciones quirúrgicas |
0,50 |
15 a 30 |
75 a 150 |
moderado a completo |
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Analgesia en el parto |
0,50 |
10 a 20 |
50 a 100 |
moderado a completo |
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0,25 |
15 a 30 |
25 a 50 |
moderado |
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Periférico |
0,50 |
hasta 30 |
hasta 150 |
moderado a completo |
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0,25 |
5 hasta máx. |
32,5 hasta máx. |
ligero a moderado |
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Simpático |
0,25 |
25 a 50 |
50 a 125 |
- |
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* Con técnicas continuas (intermitentes), las dosis pueden incrementar el grado de bloqueo motor. |
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La dosificación varía y depende del área que debe ser anestesiada, la vascularización de los tejidos, el número de segmentos neurales que debe bloquearse, la tolerancia individual y la técnica anestésica a utilizar.
Debe administrarse la menor dosificación necesaria para producir la anestesia efectiva. Para la mayoría de indicaciones, la duración de la anestesia con bupivacaina sin vasoconstrictor es tal, que una dosis única es suficiente.
En cada caso, el límite máximo de dosificación debe determinarse evaluando el peso y el estado físico del paciente y considerando la tasa usual de absorción sistémica desde el lugar de la inyección. No se debe sobrepasar una dosis única de hasta 150 mg de clorhidrato de bupivacaína. Pueden utilizarse 2 veces en 1 hora dosis de hasta 50 mg. Las dosis de la tabla se recomiendan como una guía para el uso en el adulto medio. Para los pacientes jóvenes, ancianos y debilitados, estas dosis deben reducirse.
Bloqueo caudal en niños de 1 a 10 años de edad:
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hasta el torácico inferior (T-10): 0,25% (2,5 mg/ml), con una dosis máxima de 0,75 a 1 mg/kg.
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Torácico medio : 0,25% (2,5 mg/ml), con una dosis máxima de 1,00 a 1,25 mg/kg. Si la cantidad total es superior a 20 mg reducir la concentración a 0,2%.
Debido a que la bupivacaína es metabolizada en el hígado, se debe proceder a un reajuste de la dosis en los pacientes con insuficiencia hepática. También deberán reducirse las dosis en aquellas condiciones en las que existe una reducción del flujo sanguíneo hepático (p.ej. en la insuficiencia cardíaca congestiva)
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
La bupivacaína está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a los anestésicos locales tipo amida. También está contraindicada para la anestesia regional IV. Los anestésicos locales deben ser sólo administrados por profesionales entrenados en el diagnóstico y tratamiento de las emergencias que pueden producirse durante un bloqueo regional. Un equipo adecuado de reanimación debe estar disponible si se administra anestesia local o general, con disponibilidad de oxígeno, equipo para el resucitado cardiopulmonar y personal adecuado. Cualquier retraso en el tratamiento puede ocasionar acidosis, parada cardíaca y, posiblemente la muerte.
Se debe evitar la administración intravenosa, intraarterial o intratecal de la bupivacaína. Para evitar la introducción intravenosa accidental, antes de inyectar el fármaco se debe aspirar para comprobar que no entra sangre en la jeringa, reposicionando la aguja en caso contrario. Durante la administración epidural debe hacerse una prueba inyectando una pequeña cantidad inicialmente y monitorizando el paciente por si desarrollasen síntomas de cardiotoxicidad o sobre el sistema nervioso central, lo que indicaría una inyección intratecal. Debe tenerse en cuenta que la ausencia de sangre en el aspirado no garantiza que se ha evitado la inyección intravascular.
Los pacientes tratados con bupivacaína con objeto de conseguir un bloqueo retrobulbar, del ganglio de Gasser o dental, tienen un riesgo mayor de toxicidad sobre el sistema nervioso central, parecido al que se observa después de una inyección intravascular inadvertida sistémica de grandes dosis del anestésico. Esta toxicidad puede deberse a un flujo retrógrado hacia el cerebro de pequeñas cantidades de bupivacaína inyectadas intravascularmente.
Cuando la bupivacaína se utiliza en un bloqueo retrobulbar para la cirugía ocular, la ausencia del reflejo corneal no garantiza que el paciente está preparado para la intervención debido a que la anestesia de la córnea precede la acinesia de los músculos oculares. La sobredosificación o la inyección intravenosa accidental pueden aumentar las reacciones tóxicas. Debe utilizarse la dosis más baja que produzca la anestesia efectiva.
La inyección de dosis repetidas de bupivacaína puede producir aumentos significativos de los niveles en sangre con cada nueva dosis debido a la lenta eliminacióm del fármaco. La tolerancia varía con el status del paciente. A los pacientes debilitados, ancianos o agudamente enfermos deben administrarse dosis reducidas proporcionadas a su estado físico. La bupivacaína debe emplearse con precaución en pacientes con shock grave o bloqueo cardíaco, en particular con bloqueo A-V.
Las soluciones de bupivacaína deben utilizarse con precaución en personas con sensibilidad conocida a los fármacos. Los pacientes alérgicos a los anestésicos locales tipo éster (procaína, tetracaína, benzocaína, etc.) no han mostrado sensibilidad cruzada a los de tipo amida como la bupivacaína.
Ya que la bupivacaína es metabolizada en el hígado, debe utilizarse con prudencia en pacientes con enfermedad hepática o con flujo sanguíneo hepático reducido
Las inyecciones epidurales, espinales y locales para el bloqueo de nervios periféricos están contraindicadas en caso de infección o inflamación del lugar de la inyección, bacteremia, anormalidades de las plaquetas, trombocitopenia, aumento del tiempo de sangrado, coagulopatías no controladas o tratamiento anticoagulante
Se recomienda tomar precauciones extremas en pacientes con patologías neurológicas, malformaciones de la espina dorsal, sepsis, hipertensión grave, poliomielitis, anemia perniciosa. parálisis, dolor crónico de espalda o en pacientes propensos a parestesias persistentes. Los niños y adolescentes de menos de 16 años y los ancianos son más propensos a los efectos tóxicos de la bupivacaína.
La bupivacaína se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo, si bien no se han llevado a cabo estudios de toxicidad en animales sobre la reproducción.
La solución de bupivacaína al 0.75% está contraindicada en la anestesia obstétrica ya que una inyección intravascular inadvertida podría ocasionar una parada cardíaca y la muerte de la madre. Se reservará su uso para manipulaciones quirúrgicas en las que sea necesario un grado elevado de relajación muscular y un efecto prolongado (por ejemplo, bloqueo retrobulbar y epidural lumbar no obstétrica). Está igualmente contraindicado en obstetricia el bloqueo del nervio paracervical: su utilización ha producido bradicardia fetal e incluso la muerte del feto.
El posicionamiento adecuado de la paciente durante el parto reduce la hipotensión que puede resultar de una anestesia regional. La inyección del anestésico se debe llevar cabo con la paciente en posición lateral decúbito supino con objeto de desplazar el centro de gravedad del útero y minimizar la compresión del sistema aorta-cava. La anestesia epidural, espinal o el bloqueo del nervio pudendo puede alterar la fuerza ejercida durante el parto, pudiendo ser a veces necesario el empleo de forcéps. Se recomienda la monitorización electrocardiográfica del feto durante el parto, con objeto de determinar cualquier tipo de sufrimiento fetal.
La bupivacaína se debe utilizar con precaución en las mujeres durante la lactancia ya que se desconoce si el fármaco se excreta en la leche.
INTERACCIONES
La bupivacaína no debe mezclarse con fármacos alcalinos por el riesgo de precipitación de la base. Los anestésicos locales pueden antagonizar los efectos de los inhibidores de la colinesterasa inhibiendo la transmisión neuronal en el músculo esquelético, en particular cuando se utilizan dosis elevadas. Puede ser necesario un reajuste del inhibidor del inhibidor de la colinesterasa para controlar los síntomas de la miastenia grave.
Los pacientes bajo tratamiento con IMAOs (inhibidores de la monoaminooxidasa) tienen un riesgo mayor de experimentar hipotensión. Se recomienda discontinuar el tratamiento con estos fármacos al menos 10 días de un procedimiento que requiera un bloqueo subaracnoideo.
Los anestésicos locales en general y la bupivacaína en particular pueden prolongar o aumentar los efectos de los bloqueantes neuromusculares. Se desconoce el mecanismo de esta interacción
El uso concomitante de bupivacaína con analgésicos opiáceos por vía epidural aumenta la analgesia de forma significativa y reduce las dosis necesarias de estos. Sin embargo, los efectos depresores respiratorios de los analgésicos opiáceos pueden ser aumentados por la bupivacaína.
Los pacientes tratados con antihipertensivos pueden experimentar efectos hipotensores aditivos durante la anestesia epidural cono bupivacaína debido a la pérdida del tono simpático. De igual forma, el uso de anestésicos locales con vasodilatadores de acción rápida como los nitratos puede ocasionar hipotensiones.
La clonidina se administra al mismo tiempo que los anestésicos locales en la anestesia epidural o espinal y en los bloqueos regionales con objeto de aumentar la duración del bloqueo sensorial y motor
REACCIONES ADVERSAS
A las dosis clínicas recomendadas y con las técnicas anestésicas adecuadas no han sido observados efectos secundarios importantes. Las reacciones alérgicas a la bupivacaína son muy raras. No se han descrito metahemoglobinemias. Los efectos secundarios postanestesia epidural o caudal por sobredosificación o dificultades en la técnica anestésica pueden inducir alto o total bloqueo espinal, retención urinaria, incontinencia fecal, analgesia persistente, parestesia y parálisis de las extremidades inferiores, dolor de cabeza, lumbalgia, hipotensión.
Al igual que con los otros anestésicos locales, debido a una excesiva dosificación, una rápida absorción, o a la inadvertida inyección intravascular, pueden presentarse síntomas de intoxicación que implican al sistema nervioso central y al sistema cardiovascular. Las reacciones del SNC se caracterizan por adormecimiento de la lengua, ligera pérdida de conciencia, desvanecimiento, visión borrosa y temblores, seguidos por somnolencia, convulsiones, inconsciencia y, posiblemente, paro respiratorio. Las reacciones cardiovasculares se caracterizan por hipotensión y depresión miocárdica y pueden ser el resultado de la hipoxia debida a convulsiones o bien a un efecto directo.
El tratamiento de un paciente con manifestaciones tóxicas consiste en controlar las convulsiones y asegurar una respiración adecuada con oxígeno, si es necesario por respiración asistida y controlada. Si se producen convulsiones pueden tratarse con una inyección intravenosa de 100 a 200 mg de tiopentona o con 5 a 10 mg de diazepam. Una vez que las convulsiones han sido controladas y se ha asegurado una ventilación adecuada de los pulmones, no se requiere generalmente otro tratamiento. Sin embargo, si existe hipotensión, debe administrarse intravenosamente un vasopresor, preferentemente uno con actividad inotrópica, por ejemplo, 15-30 mg de efedrina
PRESENTACIONES
- SVEDOCAINA 0,25% sin vasoconstrictor, envase conteniendo 100 ampollas de 10 ml. ASTRA-ZENECA
- SVEDOCAINA 0,50% sin vasoconstrictor, envase conteniendo 100 ampollas de 10 ml ASTRA-ZENECA
- SVEDOCAINA 0,75% sin vasoconstrictor, envase conteniendo 100 ampollas de 10 ml ASTRA-ZENECA
REFERENCIAS
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- Moore PA. Long-acting local anesthetics: a review of clinical efficacy in dentistry. Compendium. 1990 Jan;11(1):22, 24-6, 28-30. Review.
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- Bennett A, Lumley J, Bartlett D. The use of epidural bupivacaine for the relief of childbirth pain. Aust Paediatr J. 1987 Feb;23(1):13-9. Review.
Monografía revisada el 17 de Febrero de 2012.Equipo de redacción de IQB (Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica -ANMAT - Argentina).
