DESCRIPCION
La actividad
vascular del buflomedil es debida a un efecto a1-
y a2-adrenérgico y a una acción
directa sobre las estructuras musculares lisas de la microcirculación.
Por su acción adrenérgica inespecífica, el buflomedil
antagoniza localmente los efectos de la adrenalina, el estrés
y el frío. Por su acción sobre la microcirculación,
el buflomedil actúa sobre la entrada de calcio en los miocitos
perivasculares, abriendo los esfínteres precapilares y restaurando
una circulación musculocutánea. Los estudios microcinematográficos
en el hamster han demostrado que la administración de buflomedil
por vía intra-arterial, intravenosa e intraduodenal aumenta el
flujo femoral y los flujos cutáneos y musculares con disminución
de las resistencias periféricas. En el hombre, los estudios capilaroscópicos
han mostrado que el diámetro de los capilares aumenta de forma
significativa, con un aumento de la velocidad de circulación
de los hematíes. El buflomedil tiene pocos efectos hemodinámicos
sin alterar la presión arterial, la frecuencia cardíaca,
la presión de eyección del ventrículo izquierdo,
o el gasto cardíaco.
Ejerce
una acción vasoactiva periférica y cerebral. Mejora el riego sanguíneo
a nivel de la microcirculación en las zonas de insuficiencia vascular
de las extremidades y aumenta el riego sanguíneo cerebral en pacientes
con enfermedad cerebrovascular. Su eficacia en la claudicación
intermitente no está comprobada en estudios clínicos bien
realizados.
Farmacocinética:
en los animales de laboratorio, el buflomedil se absorbe rápidamente
a nivel intestinal, permaneciendo esencialmente en el plasma como fármaco
libre (50%). La semi-vida de eliminación plasmática es
corta, de una 2 horas. La velocidad de eliminación y de intercambio
entre compartimentos no depende de la via de administración.
El volumen de distribución es elevado, lo que indica que el fármaco
experimenta un gran distribución tisular. El buflomedil se metaboliza
en el hígado, sobre todo por la isoenzima 2D6 del citocromo P450,
siendo seguidamente eliminado en la orina, en parte en forma de conjugados
glucurónidos y en parte sin metabolizar. Sin embargo, en los
sujetos normales, la administración simultánea de un inhibidor
de la CYP2D6 no parece tener consecuencias, al menos en lo que se refiere
a la tolerancia. En los sujetos con insuficiencia renal o hepática,
la inhibición de la CYP2D6 podría ocasionar una reducción
del aclaramento del buflomedil con el correspondeinte riesgo de aumento
de la incidencia de efectos secundarios, en particular a nivel neurológico.
INDICACIONES
Y POSOLOGIA
Esclerosis
vascular, arteriosclerosis, arteritis, síndrome y enfermedad de Raynaud,
eritrocianosis, enfermedad de Buerger, úlceras y otras lesiones tróficas
de la piel en las cuales existe una deficiente circulación. Claudicación
intermitente, enfermedades vasospásticas variadas, incluidas las asociadas
con diabetes y otras alteraciones metabólicas, arteriopatías (fases
II, III y IV) de etiología conocida o idiopática.
Administración
parenteral
- Adultos:La
dosis de inyectable (IM o IV lenta) es de 2 ampollas/día. En perfusión
en solución glucosada o solución salina isotónica: 2-8 ampollas. La
dosis se debe reducir a la mitad en caso de insuficiencia renal.
Administarción
oral (comprimidos y gotas)
- Adultos:
la dosis recomendada es de 300 a 600 mg/día repartida en 2-3 tomas.
CONTRAINDICACIONES
El buflomedil
está contraindicado en el postpartum inmediato y en presencia
de hemorragias arteriales severas. También está absoltamente
contraindicado en pacientes con epilepsia
Embarazo
y lactancia: no ha sido establecida la inocuidad de su uso durante el
embarazo y lactancia.
No existe
experiencia clínica de su uso en pacientes menores de 18 años. Sólo
para comprimidos: esta especialidad contiene lactosa. Se han descrito
casos de intolerancia a este componente en niños y adolescentes. Aunque
la cantidad no es, probablemente, suficiente para desencadenar los síntomas
de intolerancia, en caso de que aparecieran diarreas debe consultar
a su médico.
En caso
de sobredosificación puede presentarse un aumento en la frecuencia cardíaca
y disminución de la presión sanguínea, convulsiones, coma y paro cardíaco.
Si hay excitación cerebral, puede administrarse una benzodiazepina.
INCOMPATIBILIDADES
No se
han descrito incompatibilidades ni interacciones con otros medicamentos.
REACIONES
ADVERSAS
Es bien
tolerado. No se observan tras su uso cambios significativos en sangre,
función renal y hepática. Los efectos secundarios son escasos y transitorios:
cefalea, vértigo, náuseas, trastornos gastrointestinales, prurito, desvanecimiento
y rubor cutáneo.
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