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DESCRIPCION La bromocriptina es un agonista sintético de la dopamina químicamente emparentado con los alcaloides del ergot. Se utiliza en el tratamiento de varios síndromes de hiperprolactinemia, así como en el Parkinson, la infertilidad, la acromegalia y los adenomas de la pituitaria que excretan prolactina. Ya no se utiliza en su indicación inicial, la supresión postpartum de la subida de leche. También se utiliza en el tratamiento del síndrome de abstinencia a la cocaína. Mecanismo de acción: la bromocriptina estimula los receptores dopaminérgicos tipo 1 y antagoniza los receptores tipo 2 en el hipotálamo y neoestriado del sistema nervioso central, siendo suprimida la secreción del prolactina de la glándula pituitaria anterior. Después de conseguida la reducción de los niveles plasmáticos de prolactina, se reanuda la ovulación y las funciones ováricas en las mujeres amenorreicas, mientras que se suprima la lactancia en las mujeres con la función ovárica normal. La bromocriptina también induce la menstruación en las mujeres amenorreicas con niveles normales de prolactina posiblemente debido a la liberación de la hormona luteinizante, aunque también puede ser debido a un efecto directo sobre los receptores dopaminérgicos del ovario. La menstruación se reanuda a los 6-8 semanas después del inicio del tratamiento con prolactina La bromocriptina ralentiza el crecimiento de los adenomas pituitarios y puede aumentar la secreción de hormona del crecimiento en los pacientes normales. Los pacientes con acromegalia tratados con bromocriptina experimentan una reducción paradójica de la hormona de crecimiento que vuelve a sus niveles basales a las dos semanas de discontinuar el tratamiento. El consumo crónico de cocaína reduce las concentraciones de dopamina, originando una hipersensibilidad a esta droga, lo que explicaría los efectos que se originan cuando la cocaína es discontinuada. Al antagonizar los receptores dopaminérgicos, la bromocriptina reduce la intensidad de las síntomas psiquiátricos que acompañan al síndrome de abstinencia a la cocaína. La bromocriptina tiene, además, otros efectos farmacológicos: aumenta la excreción de sodio y reduce la presión arterial. En dosis elevadas, este fármaco puede producir vasoconstricción. Adicionalmente, la bromocriptina reduce la glucosa plasmática, los triglicéridos y los ácidos grasos en los pacientes obesos con diabetes de tipo II. Farmacocinética: sólo el 28% de una dosis oral de bromocriptina se absorbe por el tracto digestivo y, al experimentar una importante metabolización (> 90%) en el hígado, sólo el 6% de la dosis alcanza la circulación sistémica. Después de una dosis oral de 1.25 a 5 mg de bromocriptina se observan importantes reducciones de los niveles plasmáticos de prolactina en las primeras dos horas. Las máximas reducciones de la hiperprolactinemia se observan en las primeras 4 semanas de tratamiento. En los pacientes con acromegalia, se observan reducciones de la hormona del crecimiento a las 2 horas de una administración de una dosis de bromocriptina. La semi-vida
plasmática de la bromocriptina es de unas 3 horas, uniéndose
extensamente a las proteínas del plasma (90-96%). La bromocriptina
que no es metabolizada en su primer paso por el hígado es posteriormente
hidrolizada a metabolitos inactivos que se excretan por vía biliar.
Solo una pequeña fracción de la dosis administrada se
elimina por vía renal. |
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INDICACIONES Y POSOLOGIA
Administración oral:
Administración oral:
Administración oral
Administración oral
Administración oral:
Administración oral
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Administración oral:
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Administración oral:
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CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES La bromocriptina está contraindicada y infecciones y sepsis. No se deberá usar en pacientes con afecciones vasculares periféricas Se recomienda precaución en los enfermos afectos del síndrome de Raynaud y cuando se administra bromocriptina a altas dosis en los pacientes con antecedentes de trastornos psicóticos, úlcera péptica o hemorragias gastrointestinales. En algunos pacientes Parkinson tratados durante largo tiempo con altas dosis de bromocriptina, se ha observado la aparición de derrames pleurales. Aunque es incierta la posible relación casual entre estas observaciones y el medicamento, los pacientes que presenten signos o síntomas pleuropulmonares de etiología no determinada, deberán ser cuidadosamente controlados y eventualmente tendrá que considerarse la posibilidad de interrumpir el tratamiento. En algunos pacientes, especialmente durante los primeros días del tratamiento, se han observado descensos tensionales, por lo que es necesario que tomen precauciones aquellos que conduzcan o manejen máquinas.
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La bromocriptina se clasifica dentro de la categoría B de riesgo en el embarazo. Sin embargo, se recomienda que las mujeres tratadas con este fármaco consulten con su médico si se quedan embarazadas. La bromocriptina interfiere con la secreción de leche y no se debe usar durante la lactancia.
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| En las
mujeres tratadas con bromocriptina en indicaciones no asociadas a hiperprolactinemia,
el preparado debe administrarse a la dosis mínima eficaz para mejorar
los síntomas, con el fin de evitar la reducción de los niveles de prolactina
por debajo de la normalidad, con el consiguiente perjuicio de la función
lútea.
INTERACCIONES La administración concomitante de psicofármacos puede frenar la acción inhibidora de la secreción de prolactina originada por bromocriptina. Por otra parte, los fármacos que aumentan las concentraciones de prolactina, tales como las butirofenonas (haloperidol, loxapina, molindona), los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAOs), la imipramina, amitriptilina, metildopa, fenotiazinas, tioxantinas y reserpina pueden antagonizar los efectos de la bromocriptina. Tanto la bromocriptina como la levodopa son agonistas dopaminérgicos. Su administración simultánea puede producir efectos neurológicos aditivos. Aunque esta combinación puede ser beneficiosa en muchos casos, se recomienda una estrecha vigilancia de los pacientes, pudiendo ser necesarias reducciones en las dosis de levodopa. Los estrógenos y los progestágenos pueden inducir amenorrea y galactorrea, por lo que su administración concomitante con bromocriptina no es recomendable. La bromocriptina puede potenciar la acción de las sustancias hipotensoras. Se han documentado casos de hipertensión y convulsiones en pacientes tratados con fenilpropanolamina y bromocriptina. Estas reacciones adversas también ha sido ocasionalmente observadas cuando la bromocriptina fue utilizada concomitan-temente con fármacos simpaticomiméticos, por lo que se recomienda evitar estas combinaciones en la medida de lo posible El alcohol puede reducir la tolerancia a la bromocriptina e, inversamente, la bromocriptina puede reducir la tolerancia al alcohol. Si se administra bromocriptina a pacientes que consuman alcohol puede producirse un síndrome análogo al que produce el disulfiram que se manifiesta por dolor torácico, sofocos, cefaleas, intensa debilidad, vómitos y visión borrosa. La administración concomitante de eritromicina puede incrementar el nivel plasmático de bromocriptina al reducir su aclaramiento plasmático.
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REACIONES ADVERSAS Durante los primeros días de tratamiento, algunos pacientes pueden experimentar ligeras náuseas y, en raras ocasiones, vómitos o vértigo, aunque no suficientemente graves para tener que interrumpir el tratamiento. En caso necesario, las náuseas y vómitos iniciales pueden evitarse con la toma de un antiemético 1 h., antes de la administración de la bromocriptina. Ocasionalmente, la bromocriptina puede originar una reducción de la tensión arterial (hipotensión postural), por lo que en pacientes ambulatorios es recomendable controlar a intervalos este parámetro durante los primeros días del tratamiento. Este cuadro puede ser molesto, pero cede con un tratamiento sintomático. Si los efectos secundarios persisten, deberá reducirse la dosis. Se han descrito episodios de hipotensión severa después de una primera dosis, con fallos de la presión sistólica y, en otras ocasiones, taquiarritmias y acción sobre los vasos periféricos, vértigo, mareo. En algún caso se han observado alucinaciones, enuresis y somnolencia, trastornos mentales de tipo maníaco y trastornos de comportamiento, cefaleas y pérdida de fuerza; también hipercinesias, trastornos gastrointestinales, hemorragia gastrointestinal y catarro nasal. Durante el tratamiento con bromocriptina a dosis elevadas, se han observado casos de estreñimiento, somnolencia y, menos frecuentemente, excitación psicomotora, alucinaciones, discinesia, sequedad de boca y calambres de tipo nocturno en las piernas. Estos efectos secundarios son dependientes de la dosis y pueden ser generalmente controlados por reducción de la misma. Ha sido observada, particularmente en pacientes acromegálicos afectos de síndrome de Raynaud y sometidos a tratamiento prolongado con dosis de 20 mg o más, la aparición, inducida por el frío, de palidez reversible de los dedos. El tratamiento prolongado con bromocriptina puede ocasionar el desarrollo de infiltrados pulmonares, engrosamiento de la pleura y efusiones pleurales. Estos efectos se resuelven usualmente cuando se discontinua el tratamiento. También se comunicado casos de fibrosis retroperitoneal después de 2 años de tratamiento con bromocriptina. Aunque es bastante infrecuente, puede producirse rinorrea de líquido cefalorraquídeo en pacientes que utilizan la bromocriptina en el tratamiento de macroadenomas o en los que han experimentado una cirugía transesfenoidal. Se recomienda una estrecha vigilancia de estos pacientes. Otras reacciones adversas descritas durante el tratamiento con bromocriptina son calambres musculares en las pierna, gusto metálico, rash, urticaria, tinnitus, impotencia, priapismo, visión borrosa, congestión nasal y xerostomía. La bromocriptina es una alcaloide del ergot y, por tanto, puede producir ergotismo, caracterizado por tics en los dedos, síndrome de Raynaud, pies fríos, incontinencia o retención urinaria, etc., aunque estas reacciones adversas han sido observadas en raras ocasiones.
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La intoxicación por sobredosificación con bromocriptina puede provocar vómitos y un descenso de la tensión arterial que podría conducir al colapso. El tratamiento consistiría en eliminar el fármaco (lavados de estómago en los pacientes conscientes), mantener las constantes cardiocirculatorias e instaurar una terapia sintomática complementaria.
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PRESENTACIONES PARLODEL. comp. 2,5 mg y cápsulas de 5 mg
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REFERENCIAS
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Monografía revisada el 20 de diciembre de 2010.Equipo de redacción de IQB (Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica -ANMAT - Argentina).
UN LIBRO IMPRESCINDIBLE
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Tratamiento
de la enfermedad de Parkinson : 
