DESCRIPCION

La benzocaína es un anestésico local de acción corta, tipo éster. Se utiliza para la anestesia tópica en una amplia variedad de situaciones clínicas, incluyendo la anestesia de las mucosas antes de la endoscopia, la supresión del reflejo nauseoso, trastornos anorrectales y varios síndromes de dolor. Está disponible en muchas formas farmaceuticas que incluyen geles, cremas, ungüentos, lociones, aerosoles y pastillas. Están disponibles muchos productos de venta libre para el alivio temporal del dolor dental o bucal. La benzocaína y tetracaína son más propensos a causar sensibilización por contacto que son otros anestésicos locales.

Mecanismo de acción: al igual que todos los anestésicos locales, la benzocaína causa un bloqueo reversible de la conducción nerviosa al disminuir la permeabilidad de la membrana del nervio al sodio. Esto disminuye la velocidad de despolarización de la membrana, aumentando así el umbral de excitabilidad eléctrica. El bloqueo afecta a todas las fibras nerviosas en la siguiente secuencia: autonómica, sensorial y motor, con efectos decrecientes en el orden inverso. Clínicamente, la pérdida de la función se produce de la siguiente manera: el dolor, la temperatura, el tacto, la propiocepción, y el tono del músculo esquelético. Para la anestesia eficaz es necesaria la penetración directa de la membrana del nervio lo que se logra mediante la aplicación de la anestesia por vía tópica a la zona que debe ser anestesiada.

Farmacocinética: La benzocaína es absorbida mínimamente y por lo tanto relativamente libre de efectos secundarios sistémicos o interacciones adversas a los medicamentos. El inicio de acción es rápido, con efectos iniciales obtenidos en aproximadamente 1 minuto y una acción que dura unos 15-20 minutos. Se metaboliza el hígado. Los metabolitos se excretan por vía renal.

INDICACIONES Y POSOLOGIA

Para la anestesia dental o un alivio temporal del dolor dental o dolor en la boca:

Administracion local (crema tópica, gel, pasta o solución):

• Adultos y niños > 6 años: Aplicar la crema dental (20%), gel (10 o 20%), pasta (20%), o solución (20% ) sobre la zona afectada según sea necesario. Aplicar una pequeña cantidad por vía tópica con un hisopo de algodón o la yema del dedo limpio en la cavidad y alrededor de encías hasta cuatro veces al día.

Para el alivio del dolor asociado con úlcera aftosa (es decir, afta), dolor dental asociada con dolor de muelas, o irritaciones menores de la boca y las encías (para el alivio temporal solamente):

Administracion local (crema tópica, gel, pasta o solución):

• Adultos y niños: Aplicar sobre el área afectada utilizando un hisopo de algodón o punta de los dedos hasta cuatro veces al día o según las indicaciones de un médico. Para los dolores de muelas, se aplican a la cavidad afectada y alrededor de las encías que rodean los dientes.

Para el alivio del dolor y las molestias de las irritaciones causadas por las prótesis dentales o aparatos de ortodoncia:

Administración local

• Adultos: las dentaduras o aparatos de ortodoncia deben estar limpios y secos. Aplicar directamente sobre las encías o a la superficie de la dentadura que entra en contacto con el área afectada. Espere unos segundos y luego vuelva a insertar la dentadura postiza o aparato de ortodoncia. Utilice un máximo de 4 veces por día o según las indicaciones de un dentista. No lo use durante más de 7 días consecutivos. Con estos productos. pueden ser utilizados los adhesivos usuales para dentaduras postizas r

Alivio del dolor dental debido a la dentición (por sólo alivio temporal):

Administración oral local

• Niños y bebés > 4 meses: En el caso de una preparación líquida, use la punta de un dedo o una torunda de algodón para aplicar 2-4 gotas en la zona afectada no más de cuatro veces al día o como lo indique un médico o dentista. Para el gel, aplique una pequeña cantidad sobre la zona afectada con la punta del dedo o una aplicador de algodón no más de cuatro veces al día o como lo indique un médico o dentista. No lo use durante más de 7 días.

Para el alivio del dolor leve mediante la anestesia de la piel intacta:

Administración tópica

• Adultos y niños > 2 años: Aplicar benzocaína crema 10-20% , pomada o aerosol a las zonas afectadas 3-4 veces al día, o según sea necesario. Si la condición empeora, o si los síntomas persisten por más de 7 días o desaparecen y aparecen de nuevo a los pocos días, interrumpir el tratamiento y consultar a un médico.
• Niños < 2 años: No se recomienda.

Para el dolor y el prurito asociado a la abrasión menor de la piel, quemaduras, quemaduras solares, picaduras de insectos o picaduras, o irritaciones menores de la piel:

Administración tópica

• Adultos y niños > = 2 años: Aplicar generosamente sobre zona afectada no más de 3 a 4 veces por día.
• Niños < 2 años: Un médico debe ser consultado.

Para el alivio del dolor en el recto, sobre todo el dolor y/o prurito asociado con las hemorroides y la inflamación anorrectal (sólo alivio temporal):

Administración tópica rectal

• Adultos y adolescentes: Cuando sea práctico, a limpiar el área afectada con jabón suave y el agua caliente y enjuagar bien. Suavemente seca con palmaditas o secante con papel higiénico o un paño suave antes de la aplicación. Aplicar a la zona perianal hasta seis veces al día. La medicación no debe ser insertada en el recto. Si la condición empeora o no mejora en 7 días, se debe consultar un médico.
• Niños: La dosis no se ha establecido.

Para la anestesia de la mucosa bucal para controlar el dolor y/o suprimir en la faringe y la tráquea, o para la anestesia local de las mucosas accesibles antes del examen, la endoscopia y para facilitar el paso de gastroscopios de fibra óptica, laringoscopios, proctoscopios y sigmoidoscopios:

Administración tópica (spray):

• Adultos y adolescentes: rocíe en el área durante un segundo. Se puede repetir si es necesario.

Administración tópica (gel o solución):

• Adultos: Aplicar gel de 20% o solución tópica, ya sea directamente, o para instrumento antes del examen, según sea necesario.

Para el tratamiento de la eyaculación precoz:

Administración tópica:

• Adultos: Aplicar una pequeña cantidad de un preparado que contiene 3-7,5% benzocaína en una base soluble en agua sobre el eje y la cabeza del pene antes de la relación sexual.

Pacientes con insuficiencia renal: no se descrito directrices específicas para los ajustes de la dosis en la insuficiencia renal; parece que no se necesitan ajustes de dosis.

CONTRAINDICACIONES Y PRECUCIONES

La benzocaína no debe aplicarse a las heridas profundas o punzantes o a quemaduras graves. La benzocaína no debe aplicarse a en áreas en las que exista infección.

No utilizar en niños menores de 2 años de edad a menos que sea indicado específicamente por un médico. La benzocaína puede enmascarar los síntomas de la otitis media aguda y debe ser utilizado con precaución en pacientes con síndromes de dolor ótico. No utilizar en pacientes que tienen una perforación de la membrana timpánica o secreción en el oído sin explicación.

Algunas preparaciones contienen tartrazina, que pueden causar reacciones alérgicas y broncoespasmo en individuos susceptibles. Aunque la incidencia general de colorante tartrazina hipersensibilidad es baja, se produce con mayor frecuencia en pacientes con sensibilidad a la aspirina.

Utilizar con precaución en pacientes con sensibilidad conocida a los parabenos, ácido para-aminobenzoico, parafenilendiamina (en tinte para el cabello), u otros anestésicos locales de tipo éster.

Aunque la toxicidad sistémica es rara con benzocaína, los pacientes de edad avanzada y aquellos con enfermedad hepática, enfermedad cardiaca o shock, enfermedades endocrinas como el hipertiroidismo, diabetes mellitus, o la enfermedad de Graves, o enfermedad del SNC están en un mayor riesgo de desarrollar efectos adversos.

La benzocaína se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. No se han realizado estudios de reproducción en animales con benzocaína. Utilizar con precaución durante el embarazo o en período de lactancia, ya que no se sabe si la benzocaína se excreta en la leche.

INTERACCIONES

Las interacciones con otros medicamentos son mínimas debido a que la benzocaína se absorbe mal, si bien los inhibidores de colinesterasa pueden disminuir su metabolismo. Los anestésicos locales de tipo éster tales como benzocaína se metabolizan a ácido paraaminobenzoico, PABA. El ácido paraaminobenzoico, PABA, a su vez, antagoniza los efectos de las sulfonamidas. Por lo tanto, la benzocaína no debería utilizarse en pacientes que tratados con sulfonamidas. Sin embargo, debido a la limitada absorción sistémica de benzocaína después de la administración tópica, la importancia clínica de esta interacción es poco probable

No utilice benzocaína 72 horas antes de tener pruebas de la función del páncreas con bentiromida porque esto podría interferir con los resultados.

REACCIONES ADVERSAS

El uso de la benzocaína en las dermatitis puede ocasionar un prurito, eritema, edema, dolor, sarpullido y urticaria. El angioedema se produce con menos frecuencia, pero de producirse, requiere atención médica inmediata.

Raras veces se ha reportado fotosensibilidad en pacientes tratados con benzocaína tópica.

El uso de la benzocaína puede resultar en una metahemoglobinemia cuando se utiliza en cantidades significativas.

La benzocaína, al igual que todos los anestésicos locales, se puede producir una toxicidad significativa del SNC y cardiovasculares cuando se alcanzan altas concentraciones en suero. Esto ocurre rara vez, sin embargo, porque la benzocaína se absorbe pobremente. La toxicidad del SNC por lo general se presenta como síntomas de estimulación del SNC tales como ansiedad, aprensión, inquietud, nerviosismo, desorientación, confusión, mareos, dolor de cabeza, visión borrosa, temblores, escalofríos, y / o convulsiones. Posteriormente, pueden ocurrir síntomas depresivos incluyendo somnolencia, coma y paro respiratorio. En algunos pacientes, los síntomas de toxicidad del SNC pueden ser leves y transitorios.

Los efectos cardiovasculares adversos incluyen depresión del miocardio; bradicardia sinusal, taquicardia sinusal, u otras arritmias cardíacas, hipotensión o hipertensión, colapso cardiovascular y/o paro cardíaco. Estos efectos ocurren típicamente cuando las concentraciones plasmáticas son elevadas, pero en casos raros se han producido con dosis más pequeñas.

Los efectos adversos graves de la administración masiva de benzocaína deben ser tratados con medidas generales de apoyo fisiológicos tales como la terapia de oxígeno, ventilación asistida, y líquidos por vía intravenosa. Las convulsiones pueden ser tratados con una infusión lenta de diazepam IV, aunque esto debe hacerse con precaución porque diazepam es también un depresor del SNC.

PRESENTACION

Benzocaína Clarben®, Dentispray®, Hurricaine®, Nani predental®.

Existen comercializados algunos preparados multicomponentes que contienen benzocaína en su composición: Anestefarin®, Angileptol®, Anginocom®, Bucometasana®, Bucospray®, Farindol®, Faringesic®, Frenagar®, Gargaril®, Garydol®, Hibitane®, Hibitane forte®.

REFERENCIAS

• Afzal A, Collazo R, Fenves AZ, Schwartz J. Methemoglobinemia precipitated by benzocaine used during intubation. Proc (Bayl Univ Med Cent). 2014 Apr;27(2):133-5.
• Hersh EV, Ciancio SG, Kuperstein AS, Stoopler ET, Moore PA, Boynes SG, Levine SC, Casamassimo P, Leyva R, Mathew T, Shibly O, Creighton P, Jeffers GE, Corby PM, Turetzky SN, Papas A, Wallen J, Idzik-Starr C, Gordon SM. An evaluation of 10 percent and 20 percent benzocaine gels in patients with acute toothaches: efficacy, tolerability and compliance with label dose administration directions. J Am Dent Assoc. 2013 May;144(5):517-26.
• Nayak R, Sudha P. Evaluation of three topical anaesthetic agents against pain: a clinical study.Indian J Dent Res. 2006 Oct-Dec;17(4):155-60.
• Shaoul R, Higaze H, Lavy A. Evaluation of topical pharyngeal anaesthesia by benzocaine lozenge for upper endoscopy. Aliment Pharmacol Ther. 2006 Aug 15;24(4):687-94
• Nusstein JM, Beck M. Effectiveness of 20% benzocaine as a topical anesthetic for intraoral injections. Anesth Prog. 2003;50(4):159-63.
• Rosa AL, Sverzut CE, Xavier SP, Lavrador MA. Clinical effectiveness of lidocaine and benzocaine for topical anesthesia. Anesth Prog. 1999 Summer;46(3):97-9.
• Alston TA. Antagonism of sulfonamides by benzocaine and chloroprocaine Anesthesiology. 1992 Mar;76(3):475-6