DESCRIPCION

La bencil-penicilina o penicilina G es un antibiótico para uso parenteral producido por el Penicillium chrysogenum y está comercialmente disponible en forma de sales de potasio, sodio, y como penicilina-benzatina, y penicilia-procaína. Las sales de potasio de sodio son las formas acuosas y cristalinas del antibiótico y se administran por vía intravenosa o intramuscular. Las penicilina benzatina y penicilina procaína son las formas de liberación sostenida de la penicilina para uso intramuscular, que ocasionan depósitos en los tejidos a partir de los cuales se absorbe el medicamento durante varias horas (por ejemplo, penicilina procaína) o más días (por ejemplo, penicilina benzatina).

La penicilina G es un agente de elección o para el tratamiento de infecciones por Streptococcus pyogenes, S. pneumoniae, e enterococo, aunque están aumentando en todo el mundo las cepas resistentes. A pesar de ellos, la penicilina G se considera el fármaco de elección para el tratamiento de la infección treponémica.

Mecanismo de acción: la penicilina G es un antibiótico beta-lactámico de acción principalmente bactericida. Inhibe la tercera y última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana mediante la unión a determinadas proteínas de la pared celular. Estas proteínas de unión son responsables de varios pasos diferentes en la síntesis de la pared celular y se encuentran en cantidades de varios cientos a varios miles de moléculas por célula bacteriana. La actividad intrinisica de la penicilina G, así como las otras penicilinas contra un organismo particular depende de su capacidad para obtener acceso a la pared de la célula y poder formar estas proteínas. Como todos los antibióticos beta-lactámicos, la capacidad de la penicilina G para interferir con la síntesis de la pared es la que conduce en última instancia a la lisis celular, lisis que está mediada por enzimas autolíticos de la pared celular (es decir, autolisinas).

Muchos organismos son susceptibles a la penicilina G. Entre los gérmenes aerobios gram positivos se encuentran la mayoría de los estreptococos incluyendo los enterococos, muchas cepas de estafilococo aureus, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis. Las Listeria monocytogenes y S. epidermidis son resistentes a a la penicilina G así como las bacterias gram-negativas. La penicilina G tambien es activa frente a N. meningitidis, N. gonorrhoeae, Pasteurella multocida, y Streptobacillus moniliformis (causante de la fiebre por mordedura de rata). Con el tiempo, se ha reducido la sensibilidad de los gonococos a la penicilina.

La penicilina G es extremadamente activa contra bacterias gram-positivas anaerobias incluyendo el Clostridium perfringens, C. tetani C, y los géneros Peptococcus y Peptostreptococcus. Los B. fragilis son generalmente resistentes debido a la acción de la beta-lactamasa. La penicilina G tiene buena actividad frente a las espiroquetas, especialmente Treponema pallidum, y es el fármaco de elección en el tratamiento de infecciones causadas por cepas sensibles de Treponema pertenue (pian), T. carateum (la pinta), T. pallidum (bejel, también conocido como la sífilis endémica), Neisseria meningitidis, Actinomyces israelii (actinomicosis), y Pasteurella multocida. Antes de prescribir penicilina G se recomienda practicar un antibiograma para determinar la susceptibilidad de las cepas bacterianas de la institución

Farmacocinética: La penicilina G sódica o potásica se administra por vía intravenosa continua o intermitente o por inyección intramuscular. Las compuestas de procaína y de benzatina se administran por vía intramuscular (IM) solamente. La penicilina G potásica es susceptible a la destrucción por el ácido gástrico, y por lo tanto, cuando se requiere un tratamiento oral, se utilizan la penicilina V o la amoxicilina, que tienen una mayor biodisponibilidad oral.

Penicilina G potásica o sódica: Las farmacocinéticas de las penicilina G sódica y penicilina G potásica por vía parenteral son iguales. Las concentraciones máximas se producen a los 15-30 minutos después de una dosis intramuscular. La administración de una dosis única IM de 600.000 o 1 millón de unidades produce un pico de concentración en suero de 6-8 mg/ml o 20 mg/ml, respectivamente. Despúes de infusiones intravenosa intermitentes de 2 millones de unidades cada 2 horas o 3 millones de unidades cada 3 horas, las concentraciones séricas de penicilina G alcanzan un valor 20 mg/ml.

Aproximadamente el 45-68% del fármaco circulante está unido a proteínas del plasma, principalmente a la albúmina. La penicilina G se distribuye en la mayoría de los tejidos y fluidos corporales, incluyendo pulmón, hígado, hueso,, rñón muscular, esputo, bilis, orina y líquido peritoneal, pleural y sinovial. También penetra en las meninges inflamadas y alcanza niveles terapéuticos en el LCR.

La penicilina G potásica o sódica penetra en la cavidad peritoneal después de la instilación local.

Entre el 15-30% de una dosis IM de penicilina G se metaboliza a derivados inactivos. El fármaco se excreta en la orina principalmente a través de la secreción tubular. Un pequeño porcentaje se excreta en las heces, bilis, y la leche materna. En pacientes con función renal normal, la semi-vida de eliminación de la penicilina G es 20-30 minutos, aumentando a medida que disminuye la función renal. Las dosis deben ajustarse en consecuencia. La penicilina G se elimina por hemodiálisis.

Penicilina G procaína: penicilina G procaína se administra solamente por vía intramuscular. En el sitio de la inyección IM se forma un depósito a partir del cual se libera lentamente el fármaco activo pasando a la circulación sistémica. Las concentraciones séricas de la droga son menores, pero más prolongada con la formulación de procaína que con las penicilinas sódica o potasica. En comparación con la penicilina-benzatina, sin embargo, la penicilina G procaína alcanza una mayor concentración de suero, pero tiene los niveles de fármaco menos prolongados. Las concentraciones séricas máximas de penicilina se alcanzan dentro de las 1-4 horas y se detectan durante un máximo de 5-7 días después de la administración de la penicilina-procaína.

La penicilina G benzatina: esta forma se administra solamente por vía intramuscular. En el sitio de la inyección IM se forma un depósito a partir del cual se libera lentamente el fármaco activo pasando a la circulación sistémica. Las concentraciones séricas de penicilina son menores, pero más prolongadas con la forma benzatina que con la penicilina procaina, detectándose niveles séricos de penicilina G hasta un máximo de 30 días después de la administración. Aunque la penicilina G benzatina penetra en las meninges inflamadas. los niveles en LCR son insuficientes y, por este motivo, la penicilina G-benzatina es inaceptable para el tratamiento de neurosífilis. La eliminación de penicilina G después la administración forma benzatina se produce durante un período prolongado de tiempo. Se pueden detectar concentraciones de penicilina en orina hasta 12 semanas después de una dosis única IM de 1,2 millones de unidades.

INDICACIONES Y POSOLOGIA

Los siguientes microorganismos son considerados susceptibles a la penicilina G in vitro: Acinetobacter sp, Actinomyces israelii; Bacillus anthracis; melaninogenica Prevotella, Borrelia burgdorferi, Clostridium sp, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Escherichia coli, Fusobacterium sp, Haemophilus sp;. Leptospira sp, Listeria monocytogenes, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Peptostreptococcus sp;. Proteus mirabilis, Salmonella sp;. Shigella sp;. Spirillum minus; Streptobacillus moniliformis, Streptococcus agalactiae (estreptococos del grupo B); Streptococcus bovis, Streptococcus dysgalactiae , Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (estreptococos del grupo A beta-hemolítico), Treponema carateum, Treponema pallidum, Treponema pallidum ssp. endemicum; Treponema pallidum ssp. pertenue; y estreptococos viridans.

Para el tratamiento de infecciones graves causadas por microorganismos sensibles como la pericarditis, la listeriosis, infecciones de las vias respiratorias bajas (por ejemplo, neumonía, empiema), infecciones de piel y estructuras de la piel, gangrena gaseosa, erisipela, ántrax, bacteriemia o septicemia e infecciones intraabdominales:

Administración parenteral (penicilina G sódica o potásica):

• Adultos y adolescentes: la dosis recomendada es de 6-24 millones de unidades /día IM o IV administrada en dosis divididas cada 4 horas o por infusión intravenosa continua.
• nños y bebés: la dosis recomendada es de 100,000-400,000 unidades/kg /día IM o IV administrada en dosis divididas cada 4-6 horas. La dosis máxima es de 24 millones de unidades al día.
• Recién nacidos de 7 días: la dosis recomendada es de 75,000-200,000 unidades/kg/ día IM o IV administrada en dosis divididas cada 6-8 horas.
• Recién nacidos < 7 días con peso > 2.000 g: la dosis recomendada es de 75.000 unidades/kg/día IV o IM en dosis divididas cada 8 horas.
• Recién nacidos < 7 días de peso < 2.000 g: la dosis recomendada es de 50.000 unidades/kg/día IV o IM en dosis divididas cada 12 horas.

Administración intramuscular (penicilina G procaína):

• Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 600,000-1.2 millones de unidades IM día determinado en 1-2 tomas durante 7-10 días.
• Nños: La dosis recomendada es de 25,000-50,000 unidades / kg / IM día administrados en 1-2 dosis divididas durante 7-10 días

Tratamiento de infecciones del tracto respiratorio producidas por anaerobios (por ejemplo neumonía, absceso pulmonar):

Administración vía intravenosa (penicilina sódica o potásica):

• Adultos y adolescentes: En general, los médicos recomiendan dosis de 8-12 millones de unidades / día, divididos en 6 dosis administradas cada 4 horas.

Tratamiento de la endocarditis por viridans streptococcus y Streptococcus bovis (CIM < 0,1 g/ml susceptibles a la penicilina

Administración intravenosa (penicilina G sódica o potásica):

• Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 10-20 millones de unidades / día IV, en forma de infusión continua o en 6 dosis iguales, durante 4 semanas. Por otra parte, se puede administrar un régimen de 2-4 semanas, utilizando la misma dosis de penicilina en combinación con 2 semanas de estreptomicina intramuscular o IM gentamicina o IV.
• Nños y lactantes: La dosis recomendada es de 150.000-200.000 U / kg / día IV (que no exceda de 20 millones de unidades/24 horas), ya sea en forma de infusión continua o en 6 dosis iguales, durante 4 semanas. Por otra parte, se puede administrar un régimen de 2-4 semanas,utilizando la misma dosis de penicilina en combinación con 2 semanas de estreptomicina y la gentamicina.

Administración intramuscular (penicilina G procaína):

• Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 1,2 millones de unidades IM cada 6 horas durante 2 semanas en combinación con estreptomicina y la gentamicina
• Los nños y bebés: penicilina G procaína. No se recomienda para el tratamiento de la endocarditis en nños

Tratamiento de la endocarditis por cepas de estreptococos viridans y Streptococcus bovis relativamente resistentes a la penicilina G (CMI > 0,1 mg / ml y <0,5 mg / ml):

Administración intravenosa (penicilina G potásica o de sodio):

• Adultos y adolescentes: 20 millones de unidades/día iv, o bien en infusión continua o en 6 dosis iguales, durante 4 semanas en combinación con estreptomicina, gentamicina IM o IM o IV durante las primeras 2 semanas de tratamiento.
• Nños y bebés. 200.000-300.000 unidades/kg/día iv (no más de 20 millones de unidades /24 h), ya sea en forma de infusión continua o en 6 dosis iguales, durante 4 semanas en combinación con estreptomicina, gentamicina IM o IM o IV durante las primeras 2 semanas de tratamiento.

Tratamiento de la endocarditis por de estreptococos viridans con una CIM> = 0,5 mg / ml o por enterococos:

Administración intravenosa (penicilina G potásica o de sodio):

• Adultos y adolescentes: la dosis recomendada es de 20-30 millones de unidades / día iv, ya sea en forma de infusión continua o en 6 dosis iguales, durante 4-6 semanas, en combinación con gentamicina IM o IV o estreptomicina IM durante 4-6 semanas
• Nños y lactantes: La dosis recomendada es de 200.000-300.000 unidades / kg / día iv (no sobrepasa los 30 millones units/24 h), ya sea en forma de infusión continua o en 6 dosis iguales, durante 4-6 semanas, en combinación con gentamicina IM o IV o estreptomicina IM durante 4-6 semanas.

Profilaxis de la endocarditis durante los procedimientos dentales:

Administración parenteral (penicilina G potásica o de sodio):

• Adultos y nños mayores de 27 kg: La dosis recomendada es de 2 millones de unidades IV o IM 30-60 minutos antes del procedimiento y 1 millón de unidades IV o IM 6 horas después.
• Nños < 27 kg: la dosis recomendada es de 50.000 unidades/kg IV o IM 30-60 antes del procedimiento, seguidas de 25,000-50,000 unidades/kg IV o IM seis horas más tarde.

Para el tratamiento de la meningitis por Streptococcus pneumoniae sensibles a penicilina, Streptococcus agalactiae (estreptococos del grupo B), o Neisseria meningitidis:

Administración intravenosa (penicilina G potásica o de sodio):

• Adultos, nños y lactantes: La dosis recomendada es de 200.000-300.000 unidades por kg/día IV, en 6 dosis iguales. La dosis máxima es de 4 millones de unidades IV cada 4 horas.
• Neonatos > 7 días con peso > 2.000 g: La dosis recomendada es de 200.000 unidades / kg/día IV en dosis divididas cada 6 horas.
• Neonatos > 7 días de una peso de 1200-2000 g: La dosis recomendada es de 225.000 unidades/kg/día IV en dosis divididas cada 8 horas.
• Neonatos > 7 días con peso <1200 g: la dosis recomendada es de 100.000 unidades / kg/día IV en dosis divididas cada 12 horas.
• Los recién nacidos < 7 días con peso> 2.000 g: la dosis recomendada es de 150.000 unidades/kg/día IV dosis divididas cada 8 horas.
• Los neonatos> = 7 días con peso <2000 g: la dosis recomendada es de 100.000 unidades /kg/día IV en dosis divididas cada 12 horas.

Para el tratamiento de leve a moderada infecciones bacterianas, incluyendo infecciones de las vías respiratorias (por ejemplo, faringitis) y de la piel y las infecciones de la piel (por ejemplo, erisipela) causadas por organismos susceptibles:

Administración parenteral (penicilina G potásica o de sodio):

• Adultos, nños y bebés: la dosis recomendada es de 25,000-50,000 unidades/kg/día IV o IM administrada en dosis divididas cada 6 horas.
• Neonatos > 7 días con peso > 2.000 g: la dosis recomendada es de 100.000 unidades/kg / día IV o IM en dosis divididas cada 6 horas.
• Neonatos > 7 días con peso 1200-2000 g: la dosis recomendada es de 75.000 unidades / kg / día IV o IM en dosis divididas cada 8 horas.
• Neonatos > 7 días con peso <1200 g: la dosis recomendada es de 50.000 unidades / kg / día IV o IM en dosis divididas cada 12 horas.
• Neonatos < 7 días con peso > 2.000 g: la dosis recomendada es de 75.000 unidades / kg / día IV o IM en dosis divididas cada 8 horas.
• Los recién nacidos < 7 días de peso < 2.000 g: la dosis recomendada es de 50.000 unidades / kg / día IV o IM en dosis divididas cada 12 horas.

Administración intramuscular (penicilina G procaína):

• Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 600,000-1.2 millones de unidades IM día en 1-2 tomas durante 7-10 días.
• Nños: La dosis recomendada es de 25,000-50,000 unidades / kg / IM día administrados en 1-2 dosis divididas durante 7-10 días.

Administración intramuscular (penicilina G benzatina):

• Adultos y adolescentes: la dosis recomendada es de 1,2 millones de unidades IM en una sola inyección.
• Nños > 27 kg: la dosis recomendada es de 900,000-1.2 millones de unidades IM en una sola inyección.
• Nños de menos < 27 kg: La dosis recomendada es de 300,000-600,000 unidades IM en una sola inyección.
• Neonatos: La dosis recomendada es de 50.000 unidades / kg IM en dosis única.

Tratamiento de la fiebre reumática producida por Streptococcus pyogenes (estreptococos del grupo A beta-hemolítico):

Administración intramuscular (penicilina G benzatina):

• Adultos y nños mayores de 27 kg: La dosis recomendada es de 1,2 millones de unidades IM una sola dosis.
• Nños < 27 kg: La dosis recomendada es de 600.000 unidades en una sola dosis.

Administración intramusculars (penicilina G procaína):

• Adultos y nños: La dosis recomendada es de 600.000 unidades IM una vez al día durante 10 días.

Para la profilaxis primaria de la fiebre reumática en los pacientes con faringitis por Streptococcus pyogenes (estreptococos del grupo A beta-hemolítico):

Administración intramuscular (penicilina G benzatina):

• Adultos y nños mayores de 27 kg: La dosis recomendada es de 1,2 millones de unidades IM como una sola dosis.
• Nños < 27 kg: La dosis recomendada es de 600.000 unidades de mensajería instantánea en una sola dosis.

Prevención de los ataques recurrentes de fiebre reumática (es decir, secundaria profilaxis)

Administración intramuscular (penicilina G benzatina):

• Adultos y nños: La dosis recomendada es de 1,2 millones de unidades IM una vez cada 3-4 semanas.

Tratamiento de la gonorrea diseminada e infecciones óseas y articulares (artritis infecciosa, por ejemplo) debido a la Neisseria gonorrhoeae, cuando la cepa infectante ha sido probada y encontrado para ser sensibles a la penicilina:

NOTA: La penicilina G no está incluido en las actuales recomendaciones del CDC para el tratamiento de la gonorrea. Sin embargo, la literatura del fabricante del producto ofrece las siguientes dosis:

Administración parenteral (penicilina G potásica o de sodio):

• Adultos y nños mayores de 45 kg: La dosis recomendada es de 10 millones de unidades por día vía intramuscular o intravenosa en dosis divididas cada 4 horas durante 3 días o hasta que se produzca mejoría seguido por al menos un curso de 4 días por vía oral de ampicilina o amoxicilina.

Tratamiento de la gonorrea diseminada por Neisseria gonorrhoeae, cuando la cepa infectante ha sido probada y ha demostrado ser susceptibles a la penicilina:

Administración intramuscular (penicilina G procaína):

• Adultos: La dosis recomendada es de 4,8 millones de unidades IM en una sola dosis, dividido en al menos dos dosis y se inyecta en diferentes lugares, dadas con probenecid oral.

Tratamiento de la enfermedad de Lyme debida a Borrelia burgdorferi:

Administración parenteral (penicilina G potásica o de sodio):

• Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 20-24 millones de unidades por día IV o IM en 6 dosis divididas durante 10-21 días.
• Nños: La dosis recomendada es de 250.000-400.000 unidades / kg / día IV o IM en 6 dosis divididas durante 10-21 días.

Para el tratamiento de la leptospirosis debido a Leptospira sp.

Administración parenteral (penicilina G potásica o sódica):

• Adultos: se ha utilizado una dosis de 1,5 millones de unidades IV o IM cada 6 horas

Para el tratamiento de la difteria:

Administración parenteral (penicilina G potásica o de sodio):

• Adultos y nños: La dosis recomendada es de 100.000-150.000 unidades/kg/día IV o IM administrada en 4 dosis divididas. La penicilina G se usa como un complemento de la antitoxina de la difteria.

Para erradicación de los gérmenes en los portadores de difteria:

Administración parenteral (penicilina G potásica o de sodio):

• Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 300.000-400.000 unidades / día IV o IM administrada en dosis divididas durante 10-12 días.

Para el tratamiento de la fiebre por mordedura de rata, debidoa a Spirillum o Streptobacillus moniliformis:

Administración parenteral (penicilina G potásica o de sodio):

• Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 12-15 millones de unidades / día IV o IM en 4-6 dosis divididas por lo menos 3-4 semanas

. Nños: La dosis recomendada es de 150,000-250,000 unidades / kg / día IV o IM en 4-6 dosis divididas durante al menos 3-4 semanas.

Para el tratamiento de la Actinomicosis:

Administración parenteral (penicilina G potásica o de sodio):

• Adultos y adolescentes: Para el tratamiento de la enfermedad torácica o abdominal, el régimen de dosificación recomendado por el fabricante es de 10-20 millones de unidades IV día en dosis divididas durante 4 -6 semanas. Algunos expertos recomiendan 18-24 millones de unidades IV día durante 2-6 semanas, seguido por 6-12 meses adicionales de tratamiento con penicilina V oral o amoxicilina. Para los casos con afectación menos extensa (por ejemplo, oral-cervicofacial región), las dosis de 1-6 millones de unidades IV día en dosis divididas puede ser adecuado.

Para el tratamiento de la latencia primaria, secundaria, o temprana (menos de 1 año de duración) la sífilis (Treponema pallidum):

Administración intramuscular (penicilina G benzatina):

• Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 2,4 millones de unidades IM en una sola inyección. En pacientes infectados por VIH, algunos expertos recomiendan tratamientos adicionales (por ejemplo, tres dosis semanales de penicilina G benzatina) u otros antibióticos suplementarios, además de penicilina benzatina, En las mujeres embarazadas, algunos expertos recomiendan una segunda dosis de penicilina G benzatina de 2,4 millones de unidades IM una semana después de la dosis inicial.
• Nños: La dosis recomendada es de 50.000 unidade /kg IM, hasta la dosis del adulto de 2.4 millones de unidades en una sola inyección

Para el tratamiento de la la sífilis latente tardía (más de un año de duración):

Administración intramuscular penicilina G benzatina):

• Adultos y adolescentes: 2,4 millones de unidades IM una vez por semana durante 3 semanas consecutivas.
• Nños desde 50.000 unidades/kg IM, hasta la dosis del adulto de 2.4 millones de unidades, una vez por semana durante 3 semanas consecutivas. Dosis total desde 150.000 unidades / kg hasta una dosis total de 7.2 millones de unidades

Para el tratamiento de la sífilis terciaria o tardía:

Administración intramuscular (penicilina G benzatina):

• Adultos y adolescentes: 2,4 millones de unidades IM una vez por semana durante 3 semanas consecutivas.

Tratamiento de la neurosífilis o sífilis de los ojos (por ejemplo, uveítis, neuritis óptica o neurorretinitis):

NOTA: Los horarios óptimos de tratamiento para neurosífilis no se han establecido. Los regímenes de dosis recomendados para neurosífilis son más cortos que el régimen utilizado para la sífilis tardía en ausencia de neurosífilis. Por lo tanto, algunos médicos recomiendan la administración de 2,4 millones de unidades de penicilina benzatínica IM en una sola inyección después de la terminación de estos regímenes de tratamiento de neurosífilis para proporcionar una duración similar de la terapia a los regímenes de sífilis tardía.

Administración intravenosa (penicilina G potásica o de sodio):

• Adultos y adolescentes: El CDC recomienda 3-4 millones de unidades IV cada 4 horas durante 10-14 días
• Nños: El CDC recomienda 1,050.000 unidades /kg IV cada 4-6 horas durante 10 días

Administración intramuscular (penicilina G procaína):

• Adultos y adolescentes: Como alternativa a la penicilina G por vía intravenosa, el CDC recomienda 2,4 millones de unidades IM una vez al día en combinación con probenecid durante 10-14 días

Tratamiento de la sífilis congénita:

Administración intravenosa (penicilina G potásica o de sodio):

• Nños: El CDC recomienda las 50.000 unidades / kg iv cada 4-6 horas durante 10 días.
• Neonatos: El CDC recomienda las 50.000 unidades / kg IV cada 12 horas durante los primeros 7 días de la vida, de 50.000 unidades / kg iv cada 8 horas para un total de 10 días

Administración intramuscular (penicilina G procaína).

• Neonatos: El CDC recomienda las 50.000 unidades / kg IM una vez al día en una inyección única de 10 días. [1632]

Para el tratamiento de la frambesia (Treponema pallidum pertenue ssp.), la pinta (Treponema carateum), y bejel (Treponema pallidum ssp endemicum.):

Administración intramuscular (penicilina G benzatina):

• Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 1,2 2,4 millones de unidades IM en una sola inyección.
• Niños: La dosis recomendada es de 900.000 unidades de mensajería instantánea en una sola inyección.
• Niños y bebés de un peso menor de 27 kg: La dosis recomendada es de 300,000-600,000 unidades IM en una sola inyección.

Administración intramuscular (penicilina G procaína):

• Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 600.000 unidades por día IM en una sola inyección de 8-15 días.
• Niños: La dosis recomendada es de 10.000 unidades/kg IM por día en una sola inyección de 8-15 días.

Para el tratamiento de la gingivitis ulcerativa necrotizante causada por Fusobacterium sp.:

Administración intravenosa (penicilina o de potasio de sodio):

• Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 5-10 millones de unidades / día iv divididos en 6 dosis administradas cada 4 horas.

Para el tratamiento de enterococos resistentes a vancomicina (VRE):

Administración intravenosa (penicilina o de potasio de sodio):

• Adultos: La mayoría de ERV siguen siendo susceptibles a la ampicilina o la penicilina.
  El tratamiento antibiótico óptimo depende de la cepa en cuestión y de su patrón de sensibilidad a los antibióticos asociados. Cuando se sospecha de endocarditis o de meningitis, en general, se recomienda un tratamiento de antibiótico combinado.

La penicilina debe ser utilizada en dosis altas (por ejemplo, 20-30 millones de unidades por día) y puede administrarse mediante infusión continua.

Pacientes con insuficiencia renal:

• aclaramiento de creatinina> 50 ml / min: no se necesita ajuste de dosis.
• aclaramiento de creatinina 10-50 ml / min: ampliar el intervalo de dosificación de cada 8-12 horas o reducir la dosis recomendada en un 50% se administra cada 4-5 horas.
• aclaramiento de creatinina <10 ml / min: ampliar el intervalo de dosificación de cada 12-18 horas o reducir la dosis recomendada en un 50% se administra cada 8-12 horas.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

Las grandes dosis de penicilina administradas a los pacientes con insuficiencia renal se han asociado con convulsiones. El uso de grandes dosis de penicilina parenteral G potásica o penicilina G sódica con precaución en los pacientes con desequilibrio electrolítico.

Como resultado de la administración de grandes dosis de penicilina G sódica o potásica entran en el organismo cantidades respetables de sodio o de potasio. La sal de potasio de la penicilina G contiene aproximadamente 1,7 mEq de potasio/millón de unidades y 0,3 mEq de sodio unidades/millon de unidades. La sal sódica de la penicilina G contiene 2 mEq de sodio/millón de unidades

La penicilina debe usarse con precaución en pacientes con hipersensibilidad a las cefalosporinas o hipersensibilidad los antibióticos tipo imipenem. Debido a su similitud estructural con las cefalosporinas y el imipenem, estos pacientes son más susceptibles a reacciones de hipersensibilidad cruzada. La penicilina puede causar una variedad de reacciones de hipersensibilidad que van desde erupciones cutáneas leves hasta una anafilaxia fatal. Los pacientes que presenten hipersensibilidad a la penicilina no debe volver a ser tratados. Los pacientes con alergias o condiciones alérgicas como el asma pueden tener un mayor riesgo de reacciones de hipersensibilidad a las penicilinas.

Las formulaciones de penicilina G benzatina y penicilina G procaína deben ser administrada solamente por vía intramuscular (IM). Nunca se debn administrar por vía intravenosa. Se debe evitar la inyección intramuscular de estas suspensiones cerca de los principales nervios o los vasos sanguíneos ya que esto podría causar un daño neurovascular.

Los pacientes alérgicos a la procaína o con antecedentes de hipersensibilidad a los anestésicos locales tipo ester también pueden ser alérgicos a la penicilina G procaína, que es un compuesto equimolar de procaína y la penicilina G. Por lo tanto, penicilina G procaína está contraindicado en cualquier paciente con una reacción de hipersensibilidad a la procaína. A los pos pacientes con antecedentes de sensibilidad a los anestésicos locales de tipo éster se les puede administrar una dosis de prueba de la procaína por vía intradérmica (0,1 ml de una solución de procaína 2.1%): el desarrollo de eritema, ronchas, o erupción indica la sensibilidad a la procaína y no debe ser utilizada la penicilina-procaína.

Las penicilinas se debe utilizar con precaución en pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal, especialmente colitis, debido a que los efectos adversos gastrointestinales asociados con la terapia con penicilina pueden agravar la situación. Además, los pacientes que presenten diarrea mientras toman o poco después de tomar penicilinas deben ser considerados para el diagnóstico diferencial de la colitis pseudomembranosa asociada a antibióticos .

La penicilina G se clasifica dentro de la categoría B de riesgo en el embarazo. Los estudios de reproducción realizados en ratones, ratas y conejos no han revelado evidencia de alteración de la fertilidad o daño fetal debido a la penicilina G. La experiencia humana con las penicilinas durante el embarazo no ha mostrado ninguna evidencia positiva de efectos adversos en el feto. Hay, sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas que muestran de manera concluyente que los efectos nocivos de estas drogas sobre el feto puede ser excluido. Dado que los estudios de reproducción animal no siempre son predictivos de la respuesta humana, este medicamento debe utilizarse durante el embarazo sólo si es claramente necesario.

Las penicilinas se excretan en la leche materna. Las penicilinas pueden causar diarrea, candidiasis y erupción en la piel de los lactantes. El riesgo potencial para el bebé, incluyendo el riesgo de interrupción de la lactancia materna, debe ser considerada en comparación con el beneficio potencial de la madre.

INTERACCIONES

El probenecid inhibe la secreción tubular renal de la penicilina G, causando niveles séricos más altos y prolongados del antibióticola droga. En general, esta interacción farmacocinética no es perjudicial, y el probenecid a menudo se administra en combinación con penicilina G para aumentar su actividad.

El uso concomitante de la penicilina G con aminoglucósidos proporciona una actividad sinérgica frente a enterococos. Sin embargo, estos antibióticos no deben ser mezclados entre sí, debido a que son química y físicamente incompatibles y se desactivan cuando se mezclan. También es posible que la formación de complejos in vivo, si se administran grandes dosis de penicilina a pacientes con insuficiencia renal.

El uso concomitante de la penicilina con ácido clavulánico, proporciona una actividad sinérgica contra algunas bacterias productoras de penicilinasa.

La penicilina G en grandes dosis inhibe la secreción tubular renal de metotrexato, causando niveles séricos de metotrexato más altos y prolongados.

El uso concomitante de penicilina parenteral G potásica con diuréticos ahorradores de potasio, medicamentos que contengan potasio, o sales de potasio puede provocar hiperpotasemia.

REACCIONES ADVERSAS

Como con otras penicilinas, son probables reacciones alérgicas, particularmente en individuos que han previamente demostrado hipersensibilidad a las penicilinas o en aquellos con antecedentes de alergia, asma, rinitis alérgicao urticaria.

Los siguientes efectos adversos han sido reportados con penicilina parenteral G:

• Generales: Reacciones de hipersensibilidad, incluyendo los siguientes: erupciones de piel (rash maculopapular a dermatitis exfoliativa), urticaria, edema laríngeo, fiebre, eosinofilia; reacciones de tipo enfermedad del suero (incluyendo escalofríos, fiebre, edema, artralgiasy postración); y anafilaxis, y muerte.

  Nota: la urticaria, las erupciones de la piel y las reacciones de tipo enfermedad del suero pueden controlarse con antihistamínicos y, si es necesario, con corticosteroides sistémicos. Cuando se producen esas reacciones, la penicilina g debe suspenderse a menos que, en opinión del médico, la condición de que se trata es mortal y sólo responda a la terapia con penicilina G. Las reacciones anafilácticas graves requieren tratamiento inmediato de emergencia con epinefrina, oxígeno, esteroides intravenosos y manejo de las vías respiratorias, incluyendo la intubación.

• Gastrointestinales: Colitis seudomembranosa. Los síntomas de colitis seudomembranosa pueden ocurrir durante o después del tratamiento antibacterial.
• Hematológicas: Anemia hemolítica, leucopenia, trombocitopenia.
• Neurológica: Neuropatía
• Urogenital: Nefropatía.

Los siguientes eventos adversos han sido temporalmente asociados con las administraciones parenterales de penicilina G Benzatinica:

• Cuerpo como un todo: Reacciones de hipersensibilidad incluyendo vasculitis alérgica, ilegales, fatiga, astenia y dolor; agravación del trastorno existente; dolor de cabeza.
• Cardiovascular: Paro cardíaco; hipotensión; taquicardia; palpitaciones; la hipertensión pulmonar; embolismo pulmonar; vasodilatación; reacción vasovagal; accidente cerebrovascular; síncope.
• Gastrointestinales: náuseas, vómitos; sangre en las heces; necrosis intestinal
• Sanguíneo y linfático: Linfadenopatía.
• Sitio de la inyección: Reacciones de sitio de inyección incluyendo dolor, inflamación, bulto, absceso, necrosis, edema, hemorragia, celulitis, hipersensibilidad, atrofia, equimosisy úlceras de piel. Reacciones neurovasculares incluyendo calidez, vasoespasmo, palidez, manchas, gangrena, adormecimiento de las extremidades, cianosis de las extremidades y neurovasculares daños.
• Metabólica: Aumentos del nitrógeno ureico (BUN), y de la creatinina
• Musculoesquelético: Trastorno común, periostitis; exacerbación de la artritis; myoglobinuria; rabdomiolisis.
• Sistema nervioso: Nerviosismo; temblores; mareos; somnolencia; confusión; ansiedad; euforia; mielitis transversal; incautaciones; coma. Se ha reportado un síndrome que se manifiesta por una variedad de CNS síntomas tales como agitación severa con confusión, alucinaciones visuales y auditivas y un miedo de muerte inminente (síndrome de Hoigne), después de la administración de procaína de penicilina g y, menos frecuentemente, después de la inyección de la combinación de penicilina G Benzatinica y procaínica de penicilina G. También pueden ocurrir otros síntomas asociados con este síndrome, como psicosis, convulsiones, mareos, tinnitus, cianosis, palpitaciones, taquicardia y/o percepción anormal de sabor.
• Respiratoria: Hipoxia; apnea; disnea.
• Piel: Diaforesis.
• Sentidos especiales: visión borrosa; ceguera.
• Urogenital: Vejiga neurógena; hematuria; proteinuria; insuficiencia renal; impotencia; priapismo.

PRESENTACIONES

Penicilina G Sódica Northia, amp. con 1, 2, 3, 5, 24 y 30.000.000 UI. Penicilina Benzatínica por 1.200.000 o 2.400.000 UI

Penicilina G Sódica Richet.

REFERENCIAS

• Ribeiro CF, Ferrari GF, Fioretto JR. Antibiotic treatment schemes for very severe community-acquired pneumonia in children: a randomized clinical study. Rev Panam Salud Publica. 2011 Jun;29(6):444-50
• Baltacioglu E, Aslan M, Saraç Ö, Saybak A, Yuva P.Analysis of clinical results of systemic antimicrobials combined with nonsurgical periodontal treatment for generalized aggressive periodontitis: a pilot study. J Can Dent Assoc. 2011;77:b97.
• Shaw E.: Transverse myelitis from injection of penicillin. Am. J. Dis. Child., 111:548, 1966.
• Knowles, J.: Accidental intra-arterial injection of penicillin. Am. J. Dis. Child., 111:552, 1966.
• Darby, C. et al: Ischemia following an intragluteal injection of benzathine-procaine penicillin G mixture in a one-year-old boy. Clin. Pediatrics, 12:485, 1973.
• Brown, L, Nelson A: Postinfectious intravascular thrombosis with gangrene. Arch. Surg., 94:652, 1967.
• Schanzer, H. et al: Accidental intra-arterial injection of penicillin G. JAMA, 242:1289, 1979.
• Fisher, T.: Medicolegal affairs. Canad. Med. Assoc. J., 112:395, 1975.5.