INHIBIDORES DE TIROSINA KINASA
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Nombre | Actvividad | Patología |
Acalabrutinib | Inhibidor of tirosina quinasa de Bruton (BTK) | Linfoma de células del manto |
Afatinib | Afatinib se une covalentemente a los dominios quinasa de EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2) e HER4 (ErbB4) e inhibe irreversiblemente la autofosforilación de la tirosina quinasa, lo que resulta en una regulación descendente de la señalización ErbB. | Cancer de pulmón macrocítico metastásico |
Alectinib | Inhibidor de la actividad de ALK and RET. | Cáncer de pulmón macrocítico |
Axitinib | Inhibidor de las quinasas de tirosina de los receptores del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGFR)-1, VEGFR-2 y VEGFR-3 | Cáncer de riñón |
Baricitinib | Inhibidor de Janus quinasa (JAK). Los JAKs son enzimas intracelulares que transmiten señales derivadas de interacciones de citoquinas o factor de crecimiento-receptor en la membrana celular para influir en los procesos celulares de hematopoyesis y la función de las células inmunitarias. | Artritis reumatoide grave |
Binimetib | Inhibidor de la actividad de la quinasa extracelular regulada por la señal extracelular activada por mitógenos 1 (MEK1) y MEK2. | Melanoma metastásico |
Bosutinib | Inhibidor de la quinasa BCR-ABL que promueve la LMC; también es un inhibidor de las quinasas de la familia Src, incluyendo Src, Lyn, y Hck. | Leucemia mielocítica crónica |
Cabozantinib | Inhibidor de la actividad de tirosina quinasa de RET, MET, VEGFR-1, -2 y -3, KIT, TRKB, FLT-3, AXL, ROS1, TYRO3, MER y TIE-2. | Cáncer medular metastásico del tiroides |
Capmatinib | Inhibidor de la quinasa dirigido al MET, incluida la variante mutante producida por salto del exón 14 | Cáncer de pulmón macrocítico |
Ceritinib | Inhibidore de ALK, receptor del factor de crecimiento insulina-like 1 (IGF-1R), receptor de insulina (InsR) y ROS1. | Cáncer de pulmón macrocítico |
Cobimetinib | Inhibidor de la fumarato quinasa. Inhibidor de la proteína quinasa activada por mitógenos (MAPK)/señal extracelular regulada quinasa 1 (MEK1) y MEK2. | Melanoma no resecable o metastásico |
Copanlisib | Inhibidor de la fosfatidilinositol-3-quinasa (PI3K) con actividad inhibitoria predominantemente contra las isoformas PI3K- y PI3K- expresadas en células B malignas. | Linfoma folicular recalcitrant |
Crizotinib | Tumores positivos a la kinasa del linfoma anaplásico o ROS1-positivos | Cancer de pulmón macrocítico metastásico |
Encorafenib | Inhibidor de kinasa que se dirige contra BRAF V600E, así como a BRAF y C de tipo salvaje | Melanoma metastásico o no resecable |
Dabrafenib | Inhibitor de algunas formas mutadas de quinasas BRAF (BRAF V600E) | Melanoma metastásico |
Dasatinib | Iinhibe las siguientes quinasas: BCR-ABL, familia SRC (SRC, LCK, YES, FYN), c-KIT, EPHA2 y PDGFR. | Leucemia mieloide crónica |
Encorafenib | inhibidor de la quinasa que se dirige a BRAF V600E, así como a BRAF de tipo salvaje y CRAF i | Melanoma metastásico |
Erdafitinib | un inhibidor de la quinasa que se une e inhibe la actividad enzimática de FGFR1, FGFR2, FGFR3 y FGFR4 | Carcinoma urotelial avanzado o metastasíco |
Erlotinib | Inhibidor reversible de la actividad quinasa del EGFR | Cáncer de pulmón macrocítico |
Gefitinib | Inhibidor reversible de la actividad quinasa de tipo salvaje y ciertas mutaciones activadoras del EGFR, | Cáncer de pulmón macrocítico |
Gilterinib | Inhibidor de múltiples receptores de tirosina quinasas, incluyendo FMS-tirosina quinasa 3 (FLT3). | Leucemia mieloide aguda refractaria |
Ibrutinib | Inhibidor de la actividad enzimática BTK.La BTK es una molécula de señalización del receptor del antígeno de células B (BCR) y del receptor de las vías de citoquinas. | Leucemia lifocítica crónica, linfoma de la células del manto |
Imatinib | Inhibidor de la tirosina quinasa BCR-ABL, | Leucemia mieloide crónica Ph+ |
Lapatinib | Inhibidor de la quinasa de los dominios intracelulares de tirosina quinasa tanto del Receptor del Factor de Crecimiento Epidérmico (EGFR [ErbB1]) como de los receptores epidérmicos humanos tipo 2 (HER2 [ErbB2]) ( | Cancer de mama avanzado o metastásico |
Levantinib | ||
Lorlatinib | Inhibidor de la quinasa con actividad in vitro contra ALK y ROS1, así como TYK1, FER, FPS, TRKA, TRKB, TRKC, FAK, FAK2 y ACK. | Cancer de pulmón macrocítico |
Neratinib | Inhibidor de la quinasa que se une irreversiblemente al receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), HER2 y HER4 | Cancer de mama |
Nilotinib | Inhibidor de la kinasa BCR-ABL | Leucemia mieloide crónica Ph+ |
Nintenabid | Receptor del factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGFR) y , receptor del factor de crecimiento de fibroblastos (FGFR) 1-3, receptor del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGFR) 1-3, receptor del factor 1 estimulante de colonias (CSF1R) y tirosina quinasa-3 (FLT-3) | Fibrosis pulmonar idiopáticas |
Osimertinib | Inhibidor de la quinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), | Cancer de pulmón macrocítico |
Pazopanib | Inhibidorde multiples tirosina quinasas del receptor del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGFR)-1, VEGFR-2, VEGFR-3, receptor del factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGFR) - y -, receptor del factor de crecimiento de fibroblastos (FGFR)-1 y -3, receptor de citoquinas (Kit), receptor de células T quinasa (Itk)interleucina-2 inducible del , proteína linfocitos específica de la tirosina quinasa (Lck), y transmembrane glicoproteína tyrosina quinasa (c-Fms) | Carcinoma avanzado de células renales |
Ponatibib | Inhibidor de la actividad de la tirosina quinasa de ABL y del mutante T315I-ABL | Leucemia mieloide crónica |
Pexidartinib | Inhibidor de la tirosina quinasa dirigido al receptor del factor estimulante de colonias 1 (CSF1R), al receptor kit del proto-oncogene tirosina quinasa (KIT), y FMS-like tirosina quinasa 3 (FLT3) albergando una mutación de duplicación del tándem interno (ITD). | Tumor tenosinovial de células gigantes |
Sunitinib | Inhibidor de múltiples quinasas de rceptores (RTK), algunos de los cuales están implicados en el crecimiento tumoral, angiogénesis patológica, y la progresión metastásica del cáncer. | Tumor del estroma gastrointestinal, Carcinoma avanzado de células renales |
Vandetanib | Inhibe la actividad de tirosina quinasa de las familias EGFR y VEGFR, RET, BRK, TIE2 y miembros de las familias receptora EPH y Src kinase | Cancer medular progresivo del tiroides metastásico |
Vemurafenib | inhibidor de algunas formas mutadas de serinatreonina quinasa, BRAFincluyendo BRAF V600E. Vemurafenib también inhibe otras quinasas in vitro como CRAF, ARAF, BRAF de tipo salvaje, SRMS, ACK1, MAP4K5 y FGR | Melanoma no resecable y enfermedad de Erdheim-Chester con mutacion BRAF V600 |
Zanubrutinib | Inhibidor of tirosina quinasa de Bruton (BTK) | Linfoma de células del manto |
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