INHIBIDORES DE TIROSINA KINASA

INHIBIDORES DE TIROSINA KINASA

 

Nombre Actvividad Patología
Acalabrutinib Inhibidor of tirosina quinasa de Bruton (BTK) Linfoma de células del manto
Afatinib Afatinib se une covalentemente a los dominios quinasa de EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2) e HER4 (ErbB4) e inhibe irreversiblemente la autofosforilación de la tirosina quinasa, lo que resulta en una regulación descendente de la señalización ErbB. Cancer de pulmón macrocítico metastásico
Alectinib Inhibidor de la actividad de ALK and RET. Cáncer de pulmón macrocítico
Axitinib Inhibidor de las quinasas de tirosina de los receptores del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGFR)-1, VEGFR-2 y VEGFR-3 Cáncer de riñón
Baricitinib Inhibidor de Janus quinasa (JAK). Los JAKs son enzimas intracelulares que transmiten señales derivadas de interacciones de citoquinas o factor de crecimiento-receptor en la membrana celular para influir en los procesos celulares de hematopoyesis y la función de las células inmunitarias. Artritis reumatoide grave
Binimetib Inhibidor de la actividad de la quinasa extracelular regulada por la señal extracelular activada por mitógenos 1 (MEK1) y MEK2. Melanoma metastásico
Bosutinib Inhibidor de la quinasa BCR-ABL que promueve la LMC; también es un inhibidor de las quinasas de la familia Src, incluyendo Src, Lyn, y Hck. Leucemia mielocítica crónica
Cabozantinib Inhibidor de la actividad de tirosina quinasa de RET, MET, VEGFR-1, -2 y -3, KIT, TRKB, FLT-3, AXL, ROS1, TYRO3, MER y TIE-2. Cáncer medular metastásico del tiroides
Capmatinib Inhibidor de la quinasa dirigido al MET, incluida la variante mutante producida por salto del exón 14 Cáncer de pulmón macrocítico
Ceritinib Inhibidore de ALK, receptor del factor de crecimiento insulina-like 1 (IGF-1R), receptor de insulina (InsR) y ROS1. Cáncer de pulmón macrocítico
Cobimetinib Inhibidor de la fumarato quinasa. Inhibidor de la proteína quinasa activada por mitógenos (MAPK)/señal extracelular regulada quinasa 1 (MEK1) y MEK2. Melanoma no resecable o metastásico
Copanlisib Inhibidor de la fosfatidilinositol-3-quinasa (PI3K) con actividad inhibitoria predominantemente contra las isoformas PI3K- y PI3K- expresadas en células B malignas. Linfoma folicular recalcitrant
Crizotinib Tumores positivos a la kinasa del linfoma anaplásico o ROS1-positivos Cancer de pulmón macrocítico metastásico
Encorafenib Inhibidor de kinasa que se dirige contra BRAF V600E, así como a BRAF y C de tipo salvaje Melanoma metastásico o no resecable
Dabrafenib Inhibitor de algunas formas mutadas de quinasas BRAF (BRAF V600E) Melanoma metastásico
Dasatinib Iinhibe las siguientes quinasas: BCR-ABL, familia SRC (SRC, LCK, YES, FYN), c-KIT, EPHA2 y PDGFR. Leucemia mieloide crónica
Encorafenib inhibidor de la quinasa que se dirige a BRAF V600E, así como a BRAF de tipo salvaje y CRAF i Melanoma metastásico
Erdafitinib un inhibidor de la quinasa que se une e inhibe la actividad enzimática de FGFR1, FGFR2, FGFR3 y FGFR4 Carcinoma urotelial avanzado o metastasíco
Erlotinib Inhibidor reversible de la actividad quinasa del EGFR Cáncer de pulmón macrocítico
Gefitinib Inhibidor reversible de la actividad quinasa de tipo salvaje y ciertas mutaciones activadoras del EGFR, Cáncer de pulmón macrocítico
Gilterinib Inhibidor de múltiples receptores de tirosina quinasas, incluyendo FMS-tirosina quinasa 3 (FLT3). Leucemia mieloide aguda refractaria
Ibrutinib Inhibidor de la actividad enzimática BTK.La BTK es una molécula de señalización del receptor del antígeno de células B (BCR) y del receptor de las vías de citoquinas. Leucemia lifocítica crónica, linfoma de la células del manto
Imatinib Inhibidor de la tirosina quinasa BCR-ABL, Leucemia mieloide crónica Ph+
Lapatinib Inhibidor de la quinasa de los dominios intracelulares de tirosina quinasa tanto del Receptor del Factor de Crecimiento Epidérmico (EGFR [ErbB1]) como de los receptores epidérmicos humanos tipo 2 (HER2 [ErbB2]) ( Cancer de mama avanzado o metastásico
Levantinib    
Lorlatinib Inhibidor de la quinasa con actividad in vitro contra ALK y ROS1, así como TYK1, FER, FPS, TRKA, TRKB, TRKC, FAK, FAK2 y ACK. Cancer de pulmón macrocítico
Neratinib Inhibidor de la quinasa que se une irreversiblemente al receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), HER2 y HER4 Cancer de mama
Nilotinib Inhibidor de la kinasa BCR-ABL Leucemia mieloide crónica Ph+
Nintenabid Receptor del factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGFR) y , receptor del factor de crecimiento de fibroblastos (FGFR) 1-3, receptor del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGFR) 1-3, receptor del factor 1 estimulante de colonias (CSF1R) y tirosina quinasa-3 (FLT-3) Fibrosis pulmonar idiopáticas
Osimertinib Inhibidor de la quinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), Cancer de pulmón macrocítico
Pazopanib Inhibidorde multiples tirosina quinasas del receptor del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGFR)-1, VEGFR-2, VEGFR-3, receptor del factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGFR) - y -, receptor del factor de crecimiento de fibroblastos (FGFR)-1 y -3, receptor de citoquinas (Kit), receptor de células T quinasa (Itk)interleucina-2 inducible del , proteína linfocitos específica de la tirosina quinasa (Lck), y transmembrane glicoproteína tyrosina quinasa (c-Fms) Carcinoma avanzado de células renales
Ponatibib Inhibidor de la actividad de la tirosina quinasa de ABL y del mutante T315I-ABL Leucemia mieloide crónica
Pexidartinib Inhibidor de la tirosina quinasa dirigido al receptor del factor estimulante de colonias 1 (CSF1R), al receptor kit del proto-oncogene tirosina quinasa (KIT), y FMS-like tirosina quinasa 3 (FLT3) albergando una mutación de duplicación del tándem interno (ITD). Tumor tenosinovial de células gigantes
Sunitinib Inhibidor de múltiples quinasas de rceptores (RTK), algunos de los cuales están implicados en el crecimiento tumoral, angiogénesis patológica, y la progresión metastásica del cáncer. Tumor del estroma gastrointestinal, Carcinoma avanzado de células renales
Vandetanib Inhibe la actividad de tirosina quinasa de las familias EGFR y VEGFR, RET, BRK, TIE2 y miembros de las familias receptora EPH y Src kinase Cancer medular progresivo del tiroides metastásico
Vemurafenib inhibidor de algunas formas mutadas de serinatreonina quinasa, BRAFincluyendo BRAF V600E. Vemurafenib también inhibe otras quinasas in vitro como CRAF, ARAF, BRAF de tipo salvaje, SRMS, ACK1, MAP4K5 y FGR   Melanoma no resecable y enfermedad de Erdheim-Chester con mutacion BRAF V600
Zanubrutinib Inhibidor of tirosina quinasa de Bruton (BTK) Linfoma de células del manto
 
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