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DESCRIPCION El ambenonio (en forma de clorhidrato) es un fármaco colinérgico utilizado en el tratamiento de la miastenia grave. Mecanismo de acción: el ambenonio es un inhibidor de la colinesterasa con todas las acciones farmacológicas de la acetilcolina, tanto de tipo muscarínico como de tipo nicotínico. La colinesterasa inactiva la acetilcolina. Al igual que neostigmina, el cloruro de ambenonio suprime la colinesterasa, pero tiene la ventaja de una mayor duración de la acción y menos efectos secundarios sobre el tracto gastrointestinal. La duración más larga de la acción también da como resultado un efecto más uniforme, una mejor resistencia, y un mayor efecto residual durante la noche y en el despertar que los producidos por compuestos anticolinesterasa de acción más corta. Farmacocinética: los niveles séricos del cloruro de ambenonio fueron determinados en 4 pacientes misténicos. Esta determinación reveló variaciones intraindividuales importantes (hasta 10 veces) durante un período de 24 h. Los niveles variaron considerablemente entre diversos pacientes (la concentración máxima del suero del cloruro de ambenonio varió de 0.129 a 0.812 mg/ml) y no se encontró correlación entre la dosis diaria y las AUC. Estas características del cloruro de ambenonio podrían explicar el patrón errático de la biodisponibilidad observado así como la dificultad en controlar la enfermedad en algunos pacientes. La influencia del alimento en las concentraciones séricas y la cinética del cloruro de ambenonio el cloruro se ha examinado en trece pacientes con miastenia grave. Las concentraciones medias del suero y Cmax durante el ayuno fueron más altas que en el estado del no-ayuno. Las AUC ( 0-3 h ) también fueron unas cuatro veces más grandes. Se recomieda que los ajustes individuales de las dosis se lleven a cabo en estado postprandial.
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INDICACIONES Y POSOLOGIA
Administracion oral:
Además de las variaciones individuales en los requisitos de dosificación, la cantidad de medicación colinérgica necesaria para controlar los síntomas puede fluctuar en cada paciente, dependiendo de su actividad y del estado actual de la enfermedad, incluyendo la remisión espontánea. Algunos pacientes han requerido dosis mayores para el control adecuado de los síntomas miastenicos, pero el aumento de la dosis por encima de 200 mg/dia requiere la supervisión exigente de un médico bien consciente de las señales y el tratamiento de la sobredosis con medicación colinérgica. No se ha establecido la seguridad y efectividad en pacientes pediátricos.
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CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES La administración rutinaria de atropina con cloruro de ambenonio está contraindicada, ya que los derivados de belladona pueden suprimir los síntomas de parasimpaticomiméticos (muscarínicos) de la estimulación gastrointestinal excesiva, dejando sólo los síntomas el más graves de la fasciculación y de la parálisis de músculos voluntarios como muestras de la sobredosis. El cloruro de ambenonio no debe administrarse a pacientes que reciben mecamilamina, ni a ningún otro agente bloqueador ganglionar. El cloruro de ambenonio tampoco debe administrarse a pacientes con hipersensibilidad conocida al cloruro de ambenonio o a otros ingredientes de la formulación. Este fármaco debe ser utilizado con precaución en pacientes con asma, enfermedad de Parkinson o en pacientes con obstrucción mecánica intestinal o urinaria. Debido a que este fármaco tiene una acción más prolongada que otros fármacos antimiastenicos, la administración simultánea con otros colinérgicos está contraindicada, excepto bajo una estricta supervisión médica. La superposición de la duración de la acción de varios fármacos complica la pautas de dosificación. Por lo tanto, cuando se instaura la terapina en un paciente con ambenonio, la administración de todos los otros colinérgicos se debe suspender hasta que el paciente se haya estabilizado.
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No se ha establecido el uso seguro de este fármaco durante el embarazo. Por lo tanto, antes del uso del cloruro de ambenonio en mujeres embarazadas o mujeres con maternidad potencial, los beneficios se deben pesar frente a los posibles riesgos para la madre y el feto.
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INTERACCIONES Se desconoce si este fármaco interacciona con otros fármacos o plantas.
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| REACCIONES ADVERSAS Los efectos adversos de los agentes anticolinesterasa tales como el cloruro de ambenonio resultan generalmente de una sobredosis e incluyen efectos muscarínicos tales como salivación excesiva, calambres abdominales, diarrea, miosis, urgencia urinaria, sudoración, náusea, aumento en secreciones bronquiales y lacrimales, y vómitos, y efectos nicotínicos tales como calambres musculares, fasciculación los de músculos voluntarios, y malestar raramente generalizado con ansiedad y vértigo .
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Los signos y síntomas de sobredosis, incluidas las crisis colinérgicas, varían considerablemente. Se manifiestan generalmente aumentando el estímulo gastrointestinal produciendo los calambres abdominales, diarrea y vómitos, salivación excesiva, palidez, el polaquiuria, l sudares fríos, urgencia urinaria, desenfoque de la visión, yfasciculaciones y parálisis eventuales de los músculos voluntarios, incluyendo los de la lengua (lengua gruesa y dificultad para tragar), hombro, cuello y brazos. También pueden ocurrir aunque más rarametol malestar generalizado y el vértigor. Pueden completar el cuadro miosis, aumento de la presión arterial con o sin bradicardia, y finalmente, sensaciones subjetivas de temblor interno, y a menudo ansiedad y pánico severos. Puesto que la posibilidad de sobredosis es mínima, se debe tener presente constantemente la existencia de un margen estrecho entre la primera aparición de efectos secundarios y de efectos tóxicos serios Si se presentan signos de sobredosis (estimulación gastrointestinal excesiva, salivación excesiva, miosis y fasciculaciones más graves de los músculos voluntarios), suspender temporalmente todos los medicamentos colinérgicos y administrar de 0,5 mg a 1 mg dea atropina intravenoso. En caso de sobredosis, se puede utilizar cloruro de pralidoxima. Administrar otro tratamiento de apoyo según esté indicado (respiración artificial, traqueotomía, oxígeno, y hospitalización).
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PRESENTACION MYTELASE cápsulas 10 mde de ambenonio.
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REFERENCIAS
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Monografía revisada el 22 de Enero de 2018. Equipo de redacción de IQB (Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica -ANMAT - Argentina
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Tratamiento de la miastenia grave:
