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DESCRIPCION El atosiban es un péptido sintético, antagonista competitivo de los receptores para la oxitocina. Se utiiliza para prevenir los partos prematuros. Mecanismo de acción: el atosiban se une selectivamente a los receptores de la oxitocina y disminuye la frecuencia de las contracciones y el tono de la musculatura uterina, inhibiendo, como resultado, las contracciones uterinas. Igualmente, el atosiban es capaz de unirse a los receptores de vasopresina, inhibiendo la acción de esta hormona. En el parto prematuro humano, el atosiban, a la dosis recomendada, antagoniza las contracciones uterinas e induce el estado de reposo uterino. Farmacocinética:
en mujeres sanas no embarazadas que recibieron infusiones de
atosiban (10 a 300 ?g/min. durante 12 horas), las concentraciones
plasmáticas en el estado estacionario aumentaron de forma lineal.
El atosiban se une a las proteínas plasmáticas (48%) en las mujeres embarazadas. Se desconoce si la fracción libre difiere sustancialmente en el compartimento fetal o maternal. El atosiban no se distribuye a los eritrocitos. El atosiban atraviesa la barrera placentaria. Después de una perfusión de 300 ?gg/min en mujeres sanas embarazadas a término, la concentración fetal fue el 0,12 de la concentración materna. Se han identificado dos metabolitos M1 y M2 en el plasma y la orina humanos. El metabolito principal M1 es 10 veces menos activo que el atosiban, mietras que el M2 es inactivo. El atosiban sin alterar sólo se encuentra en pequeñas cantidades en la orina; su concentración urinaria es aproximadamente 50 veces menor que la del metabolito M1. Se desconoce la proporción de atosiban que se elimina en las heces. El
metabolito M1 se excreta en la leche materna. Toxicidad: el atosivan no ocasionó efectos tóxicos durante los estudios de toxicidad intravenosa de dos semanas de duración (en ratas y perros), con dosis aproximadamente 10 veces más elevadas que la dosis terapéutica humana. Tampoco se observaron signos de toxicidad en los estudios de toxicidad subcrónica (tres meses de duración) en ratas y perros (hasta 20 mg/kg/día s.c.). La dosis subcutánea más elevada de atosiban que no produjo ningún efecto adverso fue de aproximadamente el doble de la dosis terapéutica humana.
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INDICACIONES Y POSOLOGÍA
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contracciones uterinas regulares de al menos 30 segundos de duración
y con una frecuencia > 4 contracciones cada 30 minutos. Administración intravenosa
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CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES El atosiban está contraindicado en mujeres con hipersensibilidad al fármaco o a cualquiera de los componentes de su formulación. El atosiban no se debe emplear en las siguientes situaciones: -
Edad gestacional menor de 24 o mayor de 33 semanas completas No existe experiencia con el tratamiento de atosiban en pacientes con insuficiencia renal o hepática. Es probable que la insuficiencia renal no requiera un ajuste de dosis, ya que sólo se excreta una pequeña cantidad de atosiban en la orina. En pacientes con insuficiencia hepática, se debe usar atosiban con precaución. La experiencia clínica con el uso de atosiban en embarazos múltiples y en edades gestacionales entre 24 y 27 semanas es limitada debido al pequeño número de pacientes tratadas. Por tanto, el beneficio de atosiban en estos subgrupos es incierto. En caso de retraso del crecimiento intrauterino, la decisión de continuar o reiniciar la administración de atosiban le dependerá de la evaluación de la madurez fetal. El atosiban, como antagonista de la oxitocina, puede facilitar teóricamente el relajamiento uterino y la hemorragia postparto, por lo que se debe controlar la pérdida de sangre después del parto. En los embarazos múltiples, los fármacos con actividad tocolítica como los antagonistas de los canales del calcio y los betamiméticos se asocian con un incremento del riesgo de edema pulmonar. Por lo tanto, atosiban debe usarse con precaución en casos de embarazos múltiples y/o administración concomitante de otros medicamentos con actividad tocolítica.
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El atosiban sólo se debe utilizar cuando se ha diagnosticado parto prematuro entre las 24 y las 33 semanas completas de gestación. En
los ensayos clínicos con atosiban no se observaron efectos en
la lactancia. Se ha observado que
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INTERACCIONES El atosiban tiene una naturaleza peptídica y, en consecuencia no es probable que esté implicado en la interacción medicamento-medicamento mediado por las isoenzimas del citocromo P450, Solo se han realizado estudios sobre la potencial interacción con labetalol y betametasona en mujeres voluntarias sanas. No se ha encontrado ninguna interacción clínicamente relevante entre ambos fármacos y el atosiban.
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REACCIONES ADVERSAS Las reacciones adversas adversas observadas durante los estudios clínicos fueron, en general, de intensidad leve. La reacción adversa reportada más frecuente en la madre es nausea (14 %). Las reacciones adversas en los recién nacidos estuvieron dentro del rango de variación normal y su incidencia fue similar a la observada en los grupos tratados con placebo o con beta-miméticos. La
frecuencia de las reacciones adversas se enumeran a continuación
utilizando la siguiente
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PRESENTACION TRACTOCILE, cada vial de 0,9 ml de solución contiene 6,75 mg de atosiban
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REFERENCIAS
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Retraso
del el parto prematuro inminente en mujeres que presenten: