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DESCRIPCION
La aurotioglucosa
es un fármaco antiartrítico activo por vía intramuscular,
utilizado como adyuvante en el tratamiento de la artritis reumatoide,
en particular en sus primeros estadios. El fármaco es menos eficaz
frente a casos crónicos y avanzados de artritis y se emplea sólo
cuando los salicilatos y otros anti-inflamatorios no esteroídicos
no responden satisfactoriamente. La introducción del oro para
el tratamiento de la artritis fué debido a que en las primeras
décadas del siglo XX se pensaba que la artritis tenía
un origen infeccioso mientras que el oro muestra propiedades antimicrobianas.
Posteriormente, se confirmó la eficacia antirreumática
de los compuestos de oro, independientemente de su acción antibacteriana.
Mecanismo
de acción: la aurotioglucosa contiene un 50% de oro. Como
otros compuestos de oro, la aurotioglucosa muestra unas propiedades
antiartríticas, anti-inflamatorias e inmunomoduladoras. Se desconoce
el mecanismo por el cual la aurotioglucosa ejerce su acción antiartrítica
aunque se cree que puede implicar la inhibición de la síntesis
de antígenos por los macrófagos o reduciendo la liberación
de enzimas lisosomales, con lo que disminuye la inflamación.
El oro tiene una buena afinidad hacia el azufre y puede interferir con
los sistemas celulares que contienen grupos SH, los cuales a su vez
podrían inhibir la función de los macrófagos responsables
de la inflamación en los pacientes reumáticos. El oro
y sus derivados reducen la migración y la actividad fagocítica
de los macrófagos disminuyendo la inflamación y la destrucción
del cartílago.
Farmacocinética:
la aurotioglucosa se administra en suspensión en aceite de sésamo,
lo que ocasiona una absorción errática. Se necesitan entre
1 y 2 meses para alcanzarse una situación de equilibrio después
de inyecciones semanales de aurotioglucosa. El inicio del efecto anti-inflamatorio
del fármaco es difícil de cuantificar dado que el efecto
terapeútico empieza a observarse varias semanas después
de comenzar el tratamiento y puede durar varios meses después
de interrumpir el mismo. La administración intramuscular produce
unos niveles de oro más elevados que los obtenidos después
de la administración oral de otras sales de oro, niveles que
pueden ser los responsables de la mayor incidencia de efectos secundarios
observados con la aurotioglucosa. La aurotioglucosa se une extensamente
a las proteínas del del plasma, es capaz de cruzar la barrera
placentaria y se excreta en la lecha materna.
Aunque
no se conoce bien el metabolismo de la aurotioglucosa parece ser que
se elimina tal cual, pero muy lentamente. Sólo el 40% de la dosis
se elimina en la semana siguiente a la administración. El 70%
de la dosis se elimina en la orina y el resto for vía fecal.
La semivida de la aurotioglucosa en plasma después de un tratamiento
acumulativo es de 160 días.
INDICACIONES
Y POSOLOGIA
 Tratamiento
de la artritis reumatoide:
- Adultos:
10 mg por vía i.m. inicialmente, seguidos de dos dosis de 25
mg a intervalos de una semana. A partir de la tercera semana las dosis
se pueden aumentar a 50 mg semanales hasta unas dosis totales de 0.8
a 1.0 g. Si se consigue una mejoría antes de llegar a estas
cantidades, las dosis pueden reducirse. Las dosis de mantenimiento
pueden ser de 25 a 50 mg administrados indefinidamente a intervalos
de 3-4 semanas.
- Niños:
0.25 mg/kg la primera semana. Las dosis de aumentan a razón
de 0.25 mg/kg semanales hasta llegar a la dosis de mantenimiento de
0.75—1 mg/kg una vez por semana (dosis máxima: 25 mg/dosis).
Se administra el fármaco semanalmente durante 20 semanas y
luego el tratamiento se prosigue a razón de una dosis cada
2-4 semanas.
- Pacientes
con insuficiencia renal: no se han publicado directrices para la administración
de aurotioglucosa en estos pacientes. No obstante, no parece ser que
sean necesarios reajustes en las dosis
CONTRAINDICACIONES
La aurotioglucosa
está contraindicada en pacientes que hayan experimentado recientemente
un tratamiento con radiación. También está contraindicada
en pacientes con historia de desórdenes inducidos por oro como
dermatitis exfoliativa, fibrosis pulmonar, enterocolitis necrosante
o reacciones anafilácticas o pacientes que hayan experimentado
reacciones tóxicas a sales de oro o a otros metales pesados.
La aurotioglucosa
debe ser aministrada con precaución en pacientes en aplasia de
la médula ósea, discrasias sanguíneas o hemorragias.
Si como consecuencia de la administración de aurotioglucosa aparece
un trombocitopenia con menos de 50.000 plaquetas/mm3, debe discontinuarse
el tratamiento.
La aurotioglucosa
está contraindicada en pacientes con síndrome de Sjogren,
lupus eritematoso sístémico, insuficiencia cardíaca
congestiva, hipertensión importante, urticaria, colitis o historia
de sensibilidad de compuestos de oro. El riesgo potencial de su administración
a pacientes con insuficiencia renal, enfermedad inflamatoria intestinal
o insuficiencia hepática deberá ser evaluado frente a
los posibles beneficios.
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