DESCRIPCION
El atracurio
es un agente bloqueante neuromuscular no depolarizante, que se utilizada
conjuntamente con la anestesia general para facilitar la relajación
de la musculatura esquelética durante la cirugía. También
se utiliza para facilitar la intubación traqueal. El atracurio
provoca una liberación de histamina menor que la tubocurarina
y una recuperación más rápida del bloqueo.
Mecanismo
de acción: los bloqueantes no depolarizantes de los músculos
esqueléticos producen una parálisis al competir con la
acetilcolina en los receptores colinérgicos, El atracurio tiene
poca actividad agonista y no produce depolarización. Los músculos
son afectados en orden comenzando por los de los ojos, cara y cuello,
extremidades, pecho y finalmente el diafragma. Grandes dosis de atracurio
pueden aumentar la posibilidad de una depresión respiratoria
asociada a la relajación de los músculos intercostales
y del diafragma. Después de la parálisis, los músculos
vuelven a la normalidad en orden inverso. En general, los niños
necesitan unas dosis mayores, en relación con su peso, para conseguir
la relajación de los músculos. También afectan
la respuesta al fármaco, la razón peso muscular/peso total,
el volumen de líquidos excelulares y la función renal.
En las operaciones en las que se induce hipotermia al paciente, la duración
del efecto del fármaco se ve incrementada. La reversión
se efecto se obtiene con un agente anticolinesterasa asociado a un colinérgico.
Farmacocinética:
el atracurio se administra por vía intravenosa. Las dosis requeridas
para suprimir las respuestas musculares con del orden de 23 mg/kg
en un paciente estabilizado bajo anestesia. Después de una dosis
i.v. de 400-500 µg/kg, el máximo bloqueo neuromuscular se observa
a los 3-5 minutos. El efecto máximo se consigue en 25-30 minutos.
La recuperación del tono muscular es casi completa a los 60-70
minutos después de la inyección,. Si se utiliza enflurano
como anestésico, la potencia del atracurio aumenta y la duración
del bloqueo neuromuscular aumenta en un 35%.
El atracurio
se distribuye en el espacio extracelular y no entra en las reservas
de grasa. Aproximadamente el 85% del fármaco se une a las proteínas
del plasma. El atracurio es metabolizado por las esterasas del suero
produciendo laudanosina, un metabolito que posee propiedades excitantes
del SNC. La eliminación es bifásica: en la fase inicial,
la semivida plasmática del atracurio es de 2 a 3 minutos, mientras
que la fase terminal es de 20 minutos. Estos valores no cambian en enfermos
con disfunción hepática o renal. La eliminación
del fármaco y de sus metabolitos es esencialmente urinaria. Aproximadamente
el 70% de una dosis es eliminada en unas 7 horas.
INDICACIONES
Y POSOLOGIA
Bloqueo
neuromuscular como adyuvante de la anestesia general:
- Adultos
y niños de > 2 años: Inicialmente 0.4-0.5 mg/kg en
forma de un bolo intravenoso. El bloqueo máximo se consigue
en los 3-5 minutos después de la inyección. En los pacientes
anestesiados con enflurano o isoflurano, pueden ser suficientes dosis
de 0.25-0.35 mg/kg. El mantenimiento del bloqueo neuromuscular en
casos de intervenciones quirúrgicas se consigue con 0.08-0.1
mg/kg a los 20-45 minutos después de la dosis inicial y luego
a intervalos de 15 a 25 minutos. También puede utilizarse una
infusión intravenosa continua que puede ser inicialmente de
9-10 µg/kg/min cuando haya evidencia de que los efectos del bolo inicial
están desapareciendo. A continuación puede ser suficiente
una infusión a razón de 5-9 µg/kg/min para mantener
un bloqueo neuromuscular adecuado. Ocasionalmente, algunos pacientes
pueden necesitar infusiones tan bajas como de 2 µg/kg/min o tan altas
como de 15 µg/kg/min.
- Niños
entre 1 mes y 2 años bajo anestesia con halotano: Inicialmente,
0.3-0.4 mg/kg seguidos de una dosis de mantenimiento de 0.3-0.4 mg/kg.
Bloqueo
neuromuscular en pacientes con respiración asistida:
- Adultos
y niños > 2 años: una infusión continua de
11-13 µg/kg/min (rango: 4.5-29.5 µg/kg/min) suele facilitar un bloqueo
neuromuscular adecuado en la mayor parte de los casos. En los pacientes
pediátricos las dosis necesarias pueden ser más altas
que en los adultos
Para
facilitar la intubación endotraqueal:
- Adultos:
0.4-0.5 mg/kg en forma de un bolo i.v. En general se obtiene una buena
respuesta en 2-2.5 minutos.
Pacientes
con insuficiencia renal: no se han publicado recomendaciones especificas
para estos pacientes. Por regla general, no parece que sean necesarios
reajustes en las dosis
CONTRAINDICACIONES
Y ADVERTENCIAS
El atracurio
no produce sedación ni analgesia y se debe administrar sólo
cuando el paciente ha alcanzado la inconsciencia. Las dosis del fármaco
deben ser individualizadas: con el uso de estimulador de nervios periférico
se minimiza el riesgo de sobredosis o de dosis demasiado bajas y se
puede evaluar la recuperación.
El bloqueo
neuromuscular ocasiona parálisis respiratoria como consecuencia
de un efecto depresor sobre la respiración, por lo que los fármacos
bloqueantes neuromusculares se deberán usar con precaución
en sujetos con enfermedades pulmonares tales como EPOC.
Los pacientes
con extensas quemaduras pueden mostrar una respuesta disminuída
al bloqueo neuromuscular. Esta resistencia es máxima a las dos
semanas y luego disminuye a medida que las quemaduras van cicatrizando.
Los bloqueantes
neuromusculares estimulan la secreción de histamina. Aunque el
atracurio es menos potente que otros bloqueantes, se deberán
tomar precauciones en aquellos pacientes (asmáticos o cardíacos)
en lo que un exceso de histamina pueda ser peligrosa.
La bradicardia
puede ser más frecuente con el atracurio que con otros bloqueantes
neuromusculares. Algunos estos patológicos pueden potenciar los
efectos farmacológicos de los fármacos bloqueantes neuromusculares:
entre estos hay que incluir la deshidratación, el desequilibrio
electrolítico (hipokaliemia, hipocalcemia, hiponatremia o hipermagnesemia),
o un desequilibrio ácido/base (acidosis metabólica). La
hipotermia reduce la duración y la intensidad del bloqueo neuromuscular.
Sin embargo, los bloqueantes neuromusculares pueden aumentar la hipotermia.
Los pacientes
con historia familiar de hipotermina maligna deberán ser tratados
con precauciones extremas, Esta condición puede ser desencadenada
por los anestésicos generales, pero los bloqueantes neuromusculares
pueden también ser un factor contribuyente.
Los pacientes
con disfunciones neuromusculares (miastenia grave, miopatía,
síndrome de Eaton-Lambert) pueden experimentar una respuesta
exagerada al atracurio. En pacientes tratados con corticosteroides,
se han dado casos de parálisis persistente cuando se administraron
bloqueantes neuromusculares no depolarizantes. Esta reacción
ha sido observada con el vecuronio y el pancuronio, pero también
podría ocurrir con el atracurio. Se desconoce el mecanismo exacto
de esta reacción.
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