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DESCRIPCION
La articaína
es un anestésico local de acción corta, perteneciente
al grupo de las amidas. Sin embargo, la articaína posee además
un grupo ester adicional que es rápidamente hidrolizado por esterasas
plasmáticas por lo que la articaína exhibe una menor toxicidad
que otros fármacos de la misma familia. La articaína parece
difundir mejor que otras amidas en los tejidos blandos y el hueso y,
por ello, está especialmente indicada para uso dental.
Mecanismo
de acción: la articaína y la epinefrina se utilizan
en asociación para una mejor anestesia local:
Articaína:
como todos los anestésicos locales, la articaína ocasiona
un bloqueo reversible de la conducción nerviosa al disminuir
la permeabilidad al sodio de la membrana de las células nerviosas.
Esta reducción disminuye la depolarización de la membrana
aumentando el umbral necesario para la excitabilidad eléctrica,
El bloqueo se produce en todas las fibras nerviosas pero los efectos
son mayores en los nervios autonómicos que en los sensoriales
y en estos mayores que en los motores. Se pierde la sensibilidad al
dolor, temperatura, tacto, propiocepción y tono muscular. Es
necesario que el fármaco se encuentre en contacto directo con
la membrana de las células nerviosas por lo que los anestésicos
locales se administran por infiltración subcutánea,
intradérmica o submucosa alrededor de los troncos nerviosos
o de los ganglios de las zonas a anestesiar.
Epinefrina:
la epinefrina se usa en combinación con los anestésicos
locales para aumentar la duración de la anestesia. La epinefrina
actúa como vasoconstrictor para promover la hemostasis local
y reducir la absorción sistémica del anestésico
local.
Farmacocinética:
la articaína-epinefrina se administra por vía submucosa.
El comienzo de los efectos anestésicos se observa a los 1-6 minutos
y la duración de la anestesia es de aproximadamente una horas.
Después de la administración dental de articaína,
las concentraciones máximas se alcanzan a los 25 minutos. Aproximadamente
el 60-80% de la articaína se une a las proteínas del plasma,
en particular a la albúmina y a las gamma globulinas. La articaína
se distribuye con facilidad en los tejidos blandos y en el hueso. Las
concentraciones de articaína en el hueso y alveolo de la mandíbula
cuando se procede a una extracción dental son unas 100 veces
mayores que las sistémicas.
La articaína
se metaboliza rápidamente a ácido articaínico,
su principal metabolito, que es inactivo. Los estudios in vitro muestran
que las isoenzimas del citocromo P450 metabolizan entre el 5-10% del
ácido articaínico. La semivida de eliminación de
la articaína es de 1.8 horas. El fármaco se elimina en
la orina como ácido articaínico, como glucurónido
del ácido articaínico y como articaína sin metabolizar.
La administración
de articaína con epinefrina ocasiona unos niveles plasmáticos
del anestésico local entre 3 y 5 veces más elevados, aunque
sólo en raras ocasiones se observan aumentos de la presión
arterial o frecuencia cardíaca.
No se
han realizado estudios para comprobar la farmacocinética de la
articaína en ancianos o en pacientes con insuficiencias renal
o hepática. Sin embargo, no parece ser que se sean necesarios
reajustes en la dosis para estas poblaciones especiales.
INDICACIONES
Y POSOLOGIA
Para
la anestesia dental
- Adultos:
para la infiltración submucosa las dosis recomendadas son de
0.5-2.5 ml (20-100 mg articaína); para el bloqueo del nervio
las dosis recomendadas son 0.5-3.4 ml (20-136 mg articaína);
y para la cirugía oral las dosis recomendadas son 1-5.1 ml
(40-204 mg articaína).
- Ancianos:
las dosis se deberán reducir en función de la presencia
de enfermedades cardíacas o hepáticas
- Adolescentes:
se han administrado dosis de 0.76-6.65 mg/kg para intervenciones sencillas
y dosis de 0.37 mg/kg a 7.48 mg/kg para intervenciones más
complejas. Sin embargo, no hay suficiente experiencia como para recomendar
dosis de > 7 mg/kg (0.175 ml/kg).
- Niños
de < 4 años: no se recomienda su utilización.
CONTRAINDICACIONES
Los anestésicos
locales deben ser administrados sólo por un clínico experimentado
en el diagnóstico y tratamiento de la toxicidad asociada a estos
fármacos y a otras situaciones de emergencia que se pueden producir
en un bloqueo nervioso. Deberá estar asegurada la disponibilidad
de oxígeno, equipo de resucitado cardiorespiratorio y fármacos
adecuados así como de personal entrenado en el tratamiento de
emergencias. Cualquier retraso en unas medidas apropiadas puede ocasionar
acidosis, paro cardíaco y, posiblemente, la muerte.
Se debe
evitar la administración intravenosa, intraarterial o intratecal
de la articaína-epinefrina. La administración fortuita
por cualquiera de estas vías puede ocasionar serios efectos tóxicos,
incluyendo el paro cardíaco. Para evitar la inyección
intravascular accidental, se debe proceder a realizar una aspiración
antes de inyectar la dosis de articaína-epinefrina.
Los pacientes
que reciben anestesia en la cabeza para tratamientos dentales pueden
experimentar efectos secundarios a nivel del SNC si se produce una inyección
intraarterial con reflujo hacia la circulación cerebral. Los
pacientes con enfermedades vasculares periféricas y con hipertensión
pueden experimentar una respuesta presora exagerada cuando son tratados
con articaína-epinefrina debido a los efectos vasoconstrictores
de la epinefrina. Estas reacciones pueden ser especialmente intensas
en los ancianos.
Por su
contenido en bisulfito (como preservativo de la epinefrina) los preparados
de articaína-epinefrina están contraindicados en los pacientes
con hipersensibilidad al bisulfito. Además, los pacientes con
asma suelen ser más susceptibles que otros a esta hipersensibilidad.
No parece que exista un hipersensibilización cruzada entre la
articaína y la lidocaína.
Se recomienda
precaución al administrar articaína-epinefrina a pacientes
con enfermedades hepáticas. Estos pacientes son más susceptibles
a la toxicidad potencial del fármaco y pueden ser necesarias
reducciones en la dosis.
Por su
contenido en epinefrina, los anestésicos locales que contiene
este producto vasoconstrictor pueden ocasionar necrosis tisular y gangrenas
si se inyectan en extremidades como dedos, nariz o genitales.
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