DESCRIPCION
La
vincamina, es un alcaloide activo de la Vinca minor, de la familia
de la Apocynaceae, devuelve al cerebro en estado de hipoxia reversible su
capacidad funcional. Facilita la circulación cerebral y asegura una
mejor oxigenación del tejido nervioso, sin repercusión sobre
la circulación general y sin riesgo de hipotensión reaccional.
Mecanismo
de acción: la vincamina mejora la capacidad de captación
y de utilización del oxígeno cerebral por permeabilización
de la barrera hematoencefálica. La oxidación de la glucosa neuronal
tiene lugar con liberación energética, lo que restaura la electrogénesis
de la neurona. Este proceso oxidativo integral elimina los productos de degradación
incompleta de la glucólisis (ácidos láctico y pirúvico)
y aumenta la concentración regional de CO2 cerebral, verdadero vasorregulador
de la microcirculación perineuronal.
Como
consecuencia se llega al restablecimiento de la irrigación sanguínea
regional por disminución de la resistencia vascular y la eliminación
del edema cerebral a nivel de los astrocito.
El
mecanismo de acción de la vincamina no se encuentra completamnte dilucidado,
aunque se piensa que el efecto vasodilatador se encuentra mediado principalmente
por la acción bloqueadora de los canales de sodio voltaje dependientes.
Farmacocinética:
después de una dosis oral, Los niveles plasmáticos de la
vincamina aparecen rápidamente, en el transcurso de la primera hora,
alcanzando su máximo a las 2 horas y se mantienen aún activos
después de 5 horas. Después de la administración de una
infusión de 30 mg de vincamina, las concentraciones en fluido cerebroespinal
fueron 5 a 24% respecto a las concentraciones plasmática. El volumen
de distribución aparente es de 2,9 L/kg. Se une básicamente
a las proteínas plasmáticas en forma fácilmente reversible.
La
vincamina prácticamente se metaboliza en su totalidad después
de su administración oral, principalmente por rotura de los enlaces
éster. Sólo el 6-7% de la dosis administrada se elimina por
la orina. La vincamina se excreta sobre todo por vía biliar, y en forma
mínima por las heces.
Toxicidad:
Los estudios de teratogenicidad realizados sobre animales, no muestran
efectos embriotóxicos o teratogénicos con dosis repetidas. Se
han descrito algunos casos de reducción de la fertilidad, complicaciones
durante el embarazo o esterilidad masculina, asociada con dosis altas de vincamina.
No
se ha observado ningún efecto clastogénico de esta molécula
en la batería estándar de ensayos de mutagénesis.
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