DESCRIPCION

La insulina para inhalación es una insulina que se presenta en polvo, en unas jeringuillas desechables que se acoplan a un inhalador especial . La insulina para inhalación es una insulina humana producida mediante ingeniería genética utilizando un Escherichia coli no patógeno. La insulina se encuentra adsorbida en unas micropartículas portadores a base de fumaril- dicetopiperazina y polisorbato 80.

Mecanismo de acción: como todas las insulinas, el efecto hipoglucemiante de la insulina inhalada se debe a que facilita la absorción de la glucosa al unirse a los receptores de insulina en las células musculares y adiposas y a que inhibe al mismo tiempo la producción hepática de glucosa. La insulina inhalada produce un inicio de la acción más rápido que la insulina humana soluble, reduciendo las concentraciones postprandiales de glucosa durante las primeras 4 horas después de una comida. La duración de acción de la insulina aspart más breve que la de la insulina humana tras la inyección subcutánea.

Farmacocinética: la insulina contenida en las micropartículas para inhalar es insuliba humana. Después de su absorción pulmonar, su metabolismo y eliminación son similares a los de la insulina regular.

El per

The pharmacokinetic profiles for orally inhaled AFREZZA 8 units relative to subcutaneously administered insulin lispro 8 units from a study in 12 patients with type 1 diabetes are shown in Figure 3(B). The maximum serum insulin concentration was reached by 12-15 minutes after inhalation of AFREZZA 8 units and serum insulin concentrations declined to baseline by approximately 180 minutes. However, the faster absorption of insulin from Afrezza [see Figure 3(B)] did not result in a faster onset of activity compared to insulin lispro [see Figure 3(A)].
Disposition

Systemic insulin disposition (median terminal half-life) following oral inhalation of AFREZZA 4 and 32 units was 28-39 minutes, and 145 minutes for subcutaneous regular human insulin 15 units.
Carrier Particles

Clinical pharmacology studies showed that carrier particles [see DESCRIPTION] are not metabolized and are eliminated unchanged in the urine following the lung absorption. Following oral inhalation of AFREZZA, a mean of 39% of the inhaled dose of carrier particles was distributed to the lungs and a mean of 7% of the dose was swallowed. The swallowed fraction was not absorbed from the GI tract and was eliminated unchanged in the feces.