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DESCRIPCION
La triprolidina
es un antihistamíco H1 de la primera generación, activo
por vía oral, utilizado en el tratamiento de la conjuntivitis alérgica,
rinitis estacional y otras situaciones alérgicas. Se administra
por vía oral solo o asociado a seudoefedrina, fenilefrina, dextrometorfano
y otros fármacos.
Mecanismo
de acción: la triprolidina es un antagonista de los receptores
de histamina, similar a la acrivastina, con actividad antagonista selectiva
sobre los receptores H 1 periféricos. El clorhidrato de triprolidina
inhibe el broncospasmo inducido por antígenos en cobayos sensibilizados,
y la liberación de histamina de los mastocitos peritoneales en
ratas. También posee efectos anticolinérgicos, antipruríticos
y sedantes. La triprolidina inhibe la respuesta cutánea papular
y eritematosa producida por la inyección de histamina. Después
de la administración diaria de triprolidina en dosis orales únicas
y dos veces al día, el efecto antihistamínico se presenta
en 1 hora, alcanza su máximo a las 2 a 3 horas y tiene una duración
de por lo menos 12 horas. La inhibición máxima de las áreas
eritematosas y papulares de la piel es superior al 80%, y no se observa
taquifilaxia después de tratamientos de has 22 días.
Farmacocinética:
la triprolidina se administra por vía oral. Después de una
dosis de 0.04 mg/kg del farmaco por vía oral (dosis media 2.7 +
0.4 mg) las máximas concentraciones en plasma de 15.4 +
8.3 ng/mL se observan a las 2 horas de la administración, siendo
la semi-vida de eliminación de 2.1 + 0.8 horas. A las 12
horas, las concentraciones del fármaco en el plasma son indetectables.
La triprolidina se une a las proteínas plasmáticas en un
60 a 70%, y se metaboliza de manera insignificante. Después de
administrar una dosis oral de 2.5 mg , el 80% de la dosis total de clorhidrato
de triprolidina se recupera en las heces y el 11% en la orina. Después
de administrar dosis múltiples, la triprolidina tiene una vida
media de eliminación terminal media de 11 a 16 horas. Se cree que
la vía principal de eliminación es la excreción biliar,
mientras que hasta el 10% de la dosis ingerida se excreta sin cambios
en la orina.
La farmacocinética
de triprolidina es lineal tanto para dosis únicas como para dosis
múltiples, dentro del rango de 1.25 a 5.0 mg. Una dosis de 10 mg
dos veces al día produjo un incremento ligeramente mayor que el
aumento proporcional (8.8%) en el área bajo la curva en estado
estacionario.
Toxicidad:
la triprolidina no ha mostrado efectos clastogénicos en
las pruebas de mutagénesis estándar in vitro (en
células de ovario de hámster Chino y linfocitos de rata)
e in vivo (ensayo de micronúcleo de médula ósea
de ratón).
En un estudio
sobre toxicidad reproductiva realizado en ratones, la triprolodina no
afectó la fertilidad ni el desarrollo pre o posnatal , ni fue teratogénica.
INDICACIONES
Y POSOLOGIA
 Tratamiento
de la rinitis alérgica, conjuntivitis alérgica, prurito,
angioedema y urticaria:
Administración
oral:
- Adultos:
2.5 mg cada 4-6 horas
- Niños:
1.25 mg cada 4-6 horas
Tratamiento
de los síntomas asociados al resfriado común:
Administración
oral:
- Adultos:
2.5 mg tres veces al día
En combinación
con seudoefedrina (60 mg)
Administración
oral:
- Adultos:
2.5 mg (triprolidina) + 60 mg (seudoefedrina) tres veces al día
Tratamiento del insomnio crónico:
Administración
oral:
- Adultos:
se han utilizado dosis de 10 a 20 mg de triprolidina con una duración
del efecto de 4 a 6 horas
CONTRAINDICACIONES
Y PRECAUCIONES
La triprolidina
está contraindicada en pacientes que hayan mostrado alergia al
fármaco o a otras aminas simpatico-miméticas.
La triprolidina
puede inducir somnolencia. Debe advertirse de este efecto a las personas
que deban conducir o manejar maquinaria pesada, o aquellas personas que
desarrollen una actividad en la que se deban mantener en estado de alerta.
Se desconoce
si la triprolidina cruza la barrera placentaria y si tiene algún
efecto sobre el embarazo. También se desconoce si se excreta en
la leche materna. Se recomienda, por lo tanto, que no se utilice este
fármaco durante el embarazo o la lactancia.
La tiprolidina
está contraindicada en el glaucoma de ángulo abierto, hipertrofia
prostática, úlcera peptídica estenosada, ataques
de asma, obstrucción píloroduodenal u obstrucción
del cuello de la vejiga.
INTERACCIONES
Como todas
las antihistaminas de primera generación, la triprolidina tiene
un efecto depresor del sistema nervioso central que puede ser potenciados
se administran concomitantemente otros fármacos depresores del
sistema nervioso. Por la misma razón, los pacientes bajo tratamiento
con triprotilina deben abstenerse de consumir alcohol.
Los fármacos
inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAOs) intensifican los efectos anticolinérgicos
de los antagonistas H1 de histamina y pueden desencadenar crisis hipertensivas
si se administran al mismo tiempo que la triprolidina. Además,
como estos fármacos tienen un efecto prolongado, debe discontinuarse
su tratamiento al menos 2 semanas antes de iniciar un tratamiento con
la triprolidina.
La administración
de triprolidina 15 minutos después de la administración
de un antiácido que contenga hidróxido de magnesio y aluminio,
reduce su biodisponibilidad. Se recomienda dejar pasar 2 horas entre la
administración de la triprolidina y la de antiácidos que
contengan magnesio y aluminio.
REACCIONES
ADVERSAS
Los efectos
secundarios más característicos son somnolencia, espesamiento
de las secreciones bronquiales. Ocasionalmente aparece sequedad de boca
y garganta, visión borrosa, dificultad urinaria, anorexia, náuseas,
dolor de estómago, vértigo, cefalea, nerviosismo, debilidad,
palpitaciones y erupciones cutáneas.
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