DESCRIPCION

La proparacaína (en forma de clorhidrato) es un anestésico local tipo éster para uso oftálmico. La proparacaína es un derivado de ácido meta-aminobenzoico mientras que otros anestésicos locales de tipo éster son derivados del ácido para-aminobenzoico (PABA). La proparacaína se utiliza como un anestésico local durante la extracción de cataratas, la eliminación de suturas, tonometría, y la eliminación de cuerpos extraños.

Mecanismo de acción: proparacaína estabiliza la membrana neuronal de manera que la neurona es menos permeable a los iones, previniendo la iniciación y la transmisión de impulses.La solución oftálmica de clorhidrato de proparacaína es un anestésico local de acción rápida adecuado para uso oftálmico. El inicio de la anestesia general comienza dentro de 30 segundos y dura un período relativamente corto de tiempo. El sitio principal de acción anestésica es la membrana de la célula nerviosa donde la proparacaína interfiere con el gran aumento transitorio de la permeabilidad de la membrana a los iones sodio que se produce internamente por una ligera despolarización de la membrana. A medida que la acción anestésica se desarrolla progresivamente en un nervio, el umbral para la estimulación eléctrica aumenta gradualmente, disminuyendo la conducción; cuando esta acción está suficientemente desarrollada, se produce el bloqueo de la conducción. El mecanismo exacto mediante el cual proparacaína y otros anestésicos locales influyen en la permeabilidad de la membrana celular es desconocido; Sin embargo, varios estudios indican que los anestésicos locales pueden limitar la permeabilidad de iones de sodio a través de la capa lipídica de la membrana de la célula nerviosa. Esta limitación impide el cambio fundamental necesario para la generación del potencial de acción.

Toxicidad: no se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinogénico, mutagénesis, o el posible deterioro de la fertilidad en machos o hembras.

INDICACIONES Y POSOLOGIA

Como anestésico tópico en la práctica oftálmica (medida de la presión intraocular, extracción de cuerpos extraños de la córnea, rascado de la conjuntiva en el examen gonioscópico y como anestésico quirúrgico)

Administración oftálmica

• Adultos y niños: Instilar 1 ó 2 gotas en el ojo (s) antes del procedimiento. Para su uso como anestésico local en los procedimientos más profundos, como la extracción de cataratas: oftálmicos instilar 1 gota en el ojo (s) cada 5-10 minutos hasta 5-7 dosis. Debe utilizarse una solución sin conservantes

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

El clorhidrato de proparacaína debe utilizarse con precaución y moderación en los pacientes con alergias conocidas, enfermedad cardíaca, o hipertiroidismo. La toxicidad a largo plazo de proparacaína es desconocida, y el uso prolongado puede, posiblemente, retrasar la curación de la herida. Aunque extremadamente raro con la aplicación oftálmica de los anestésicos locales, debe tenerse en cuenta que se puede producir toxicidad sistémica (manifestada por la estimulación del sistema nervioso central, seguido por la depresión).

Es muy importante la protección del ojo frente a productos químicos irritantes, cuerpos extraños y de frotamiento durante el periodo de la anestesia. Los tonómetros empapados en esterilizantes o detergentes soluciones deben enjuagar bien con agua destilada estéril antes de su uso. Los pacientes deben ser advertidos de que deben evitar tocarse el ojo hasta que la anestesia haya desaparecido.

La proparacaína se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. No se han llevado a cabo estudios de reproducción en animales con la proparacaína en solución oftálmica. Tampoco se sabe si el clorhidrato de proparacaína puede causar daño fetal cuando se administra a una mujer embarazada o si puede afectar la capacidad de reproducción. La proparacaína se debe administrar a mujeres embarazadas sólo si es claramente necesaria.

No se sabe si este fármaco se excreta en la leche humana. Debido a que muchos fármacos se excretan en la leche humana, se debe tener precaución cuando clorhidrato de proparacaína se administra a una mujer que está amamantando.

REACCIONES ADVERSAS

Raraa veces se han observado dilatación pupilar o efectos ciclopléjicos con el clorhidrato de proparacaína. El fármaco parece ser seguro para su uso en pacientes sensibles a otros anestésicos locales, pero de vez en cuando ocurre una reacción de sensibilidad .local o sistémica ocurre

La instilación de proparacaína en el ojo a la concentración y dosisrecomendada por lo general produce poca o ninguna irritación inicial, escozor, ardor, enrojecimiento conjuntival, lagrimeo o aumento de guiños. Sin embargo, algunas veces pueden ocurrir irritación local y escozor varias horas después de la instilación. En raras ocasiones, se puede producir una a reacción de la córnea al parecer hiperalérgica, que incluye una queratitis epitelial guda, intensa y difusa , con aspecto gris de vidrio esmerilado, desprendimiento de grandes áreas de epitelio necrótico, filamentos corneales y, a veces, iritis con descemetitis.

Se ha reportado dermatitis alérgica de contacto con el fisuración de las yemas de los dedos Igualmente se han reportado reblandecimiento y la erosión del epitelio corneal, congestión conjuntival y hemorragia.

PRESENTACION

Alcaine®, solución oftálmica al 0.5% de proparacaína.

REFERENCIAS

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