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DESCRIPCION La prednisolona y sus derivados (fosfato sódico, tebutato y acetato) son corticosteroides sintéticos que se utilizan terapéuticamente como anti-inflamatorios e inmunosupresores. La prednisolona es la forma metabólicamente activada de la prednisona, activación que tiene lugar en el hígado. La prednisolona y sus derivados tienen poca actividad mineralcorticoide y por tanto no son útiles para el tratamiento de una insuficiencia adrenal. Mecanismo de acción: los glucocorticoides son hormonas naturales que previenen o inhiben la inflamación y las respuestas inmunológicas cuando se administran en dosis terapéuticas. Los glucocorticoides atraviesan con facilidad la membrana celular y se unen con alta afinidad a receptores citoplasmáticos. La activación de estos receptores induce la transcripción y la síntesis de proteínas específicas. Algunas de las acciones mediadas por los glucocorticoides son la inhibición de la infiltración de leucocitos en los lugares inflamados, la interferencia con los mediadores de la inflamación, y la supresión de las respuestas humorales. La respuestas antiinflamatorios se deben a la producción de lipocortinas, unas proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2, enzima implicada en la síntesis del ácido araquidónico, intermedio de la síntesis de mediadores de la inflamación como las prostaglandinas o los leucotrienos. En consecuencia, los glucocorticoides reducen la inflamación y producen una respuesta inmunosupresora. Farmacocinética: la prednisolona se puede administrar por vía oral, mientras que el fosfato sódico puede ser administrado oralmente o por vía intramuscular, intravenosa, intrasinovial, intrarticular, intralesional o por infusión i.v. El acetato y el tebutato se pueden administrar por vía intramuscular, intrarticular o en los tejidos blandos. Después de una dosis oral, la prednisolona es rápidamente absorbida. Las concentraciones plasmáticas máximas después de una dosis oral o intravenosa tienen lugar a las 1-2 horas. El comienzo y la duración de los efectos después de la administración de la prednisolona en suspensión depende del lugar y de la vía de la inyección. La prednisolona se absorbe a través del humor vítreo. Una vez absorbida, la prednisolona se distribuye ampliamente en los riñones, músculos, hígado, intestinos y piel. El fármaco se une extensamente a las proteínas del plasma siendo activa solamente la fracción que queda libre. La prednisolona, como todos los corticosteroides atraviesa la placenta y se excreta en la leche materna. El fármaco se metaboliza en el hígado ocasionando metabolitos inactivos que se excretan en la orina. La semi-vida de eliminación de la prednisona es de unas 18 a 36 horas.
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| INDICACIONES
Y POSOLOGIA
En todos los casos, las dosis de prednisolona deben ser individualizadas en función de la gravedad de la enfermedad y de la respuesta del paciente. Las posologías siguientes son solamente indicativas y representan las más utilizadas en cada indicación. Administración tópica:
Administración oral:
La prednisolona no es el fármaco de primera elección dada su modesta actividad mineralcorticoide, por lo que se debe administrar con un mineralcorticoide. Administración oral:
Administración parenteral:
Administración oral:
Administración intramuscular:
Administración intravenosa:
Las dosis se deben individualizar de acuerdo con la gravedad de la enfermedad y la respuesta del paciente Administración oral:
Administración intramuscular:
Administración intra-articular:
Administración oral:
Administración intramuscular:
Administración intravenosa:
Administración oral:
Administración intramuscular:
Administración oral:
Administración intramuscular:
Administración oral o intravenosa:
Administración oral: El Programa Americano de Educación y Prevención del asma recomienda dosis 7.5 a 60 mg administrados de una sola vez por la mañana en días alternos (de esta forma se reduce la supresión adrenal). Tan pronto sea posible, esta dosis se deben a las mínimas que sean eficaces. Un régimen alternativo es la administración de una dosis al día administrada a las 15.00 horas. Los autores señalan que este régimen puede ser más eficaz sin un aumento paralelo de la supresión adrenal
Administración oral
Administración intramuscular:
Administración intravenosa:
Administración oral:
Administración intravenosa o intramuscular:
Administración oral:
Administración intramuscular:
Administración intravenosa:
Administración oral:
Administración intramuscular:
Administración intravenosa:
Administración oral:
Administración intramuscular:
Administración intravenosa:
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Administración oral:
Administración intramuscular:
Administración intravenosa:
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Tratamiento oral:
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Administración oral:
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Dosis máximas recomendadas: aunque no existe un límite máximo absoluto, a partir de los 80 mg/día de prednisolona se han descrito síntomas psiquiátricos. Pacientes con disfunción hepática: no parecen ser necesarios reajustes en las dosis en la insuficiencia hepática. Pacientes con disfunción renal: no se han publicado pautas específicas de tratamiento en los pacientes con insuficiencia renal. Sin embargo, no parecen necesarios reajustes en las dosis.
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CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES Tradicionalmente se ha dicho que los corticosteroides están contraindicados en los pacientes con infecciones sistémicas fúngicas. Sin embargo, muchos clínicos opinan que los corticoides pueden ser administrados a estos pacientes siempre y cuando se haya instaurado un tratamiento antimicótico adecuado. La prednisolona puede enmascarar los síntomas de una infección y no debe ser administrada en casos de infecciones víricas o bacterianas que no estén adecuadamente controladas. Son frecuentes las infecciones secundarias durante el tratamiento con los corticoides, debido a su efecto inmunosupresor. Los corticoides pueden reactivar la tuberculosis, y por lo tanto no deben ser utilizados en pacientes con historia de tuberculosis, excepto si se encuentran controlados bajo un tratamiento adecuado. Los pacientes tratados con dosis inmunosupresoras de corticoides deben evitar el contacto con pacientes enfermos de varicela o sarampión. En el caso de un contacto deben recurrir inmediatamente a su médico. En general, los corticoides no deben ser utilizados en pacientes con infecciones por herpes. Los pacientes deben de ser advertidos para que contacten con su médico inmediatamente que noten síntomas de infección o se produzcan heridas durante un tratamiento con corticoides y durante los doce meses siguientes a la interrupción del tratamiento. En casos de cirugía, los pacientes deben informar al cirujano sobre los corticoides recibidos durante los doce últimos meses y la condición para la cual fueron prescritos. El tratamiento con corticoides ha sido asociado a la rotura de la pared del ventrículo izquierdo en pacientes con infartos de miocardio recientes, por lo que deben ser utilizados con precaución en tales pacientes. Además, los corticoides producen edema, el cual a su vez puede exacerbar una insuficiencia cardíaca congestiva o producir hipertensión. Los corticosteroides producen cataratas y exacerban el glaucoma cuando se administran crónicamente. Se recomienda una evaluación oftalmológica en los pacientes que reciban tratamiento corticosteroide tópico o sistémico durante largos períodos. Los corticosteroides deben ser utilizados con precaución en los pacientes con enfermedades gastrointestinales debido a la posibilidad de una perforación intestinal y en los pacientes con enfermedades hepáticas que ocasionan albuminemia tales como la cirrosis. Aunque los corticosteroides se utilizan para tratamiento de las exacerbaciones agudas de algunas enfermedades gastrointestinales tales como la colitis ulcerosa o la enfermedad de Crohn, no se recomienda su utilización a largo plazo. Los corticosteroides no se deben utilizar en pacientes con úlcera péptica a menos que se trate de casos extremos que hagan inevitable su uso. Los corticoides se deben utilizar con extrema precaución en pacientes con psicosis o inestabilidad emocional, osteoporosis, infecciones oculares por herpes, diabetes mellitus o desordenes convulsivos debido a que pueden exacerbar estas condiciones. Igualmente los corticoides se debe utilizar con precaución en pacientes con miastenia grave que se encuentren bajo tratamiento con fármacos anticolinesterásicos. Al comenzar el tratamiento, los corticoides pueden aumentar la debilidad muscular en estos pacientes llegan a ser necesaria en algunos casos la respiración asistida. Los corticoides deben ser administrados con precaución en pacientes con coagulopatías o enfermedades tromboembólicas, ya que en ocasiones pueden aumentar la coagulabilidad de la sangre produciendo trombosis tromboflebitis y tromboembolismo. Puede ser necesarias cantidades mayores de corticosteroides de acción rápida en los pacientes sometidos a estrés, cirugía, infecciones agudas.
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La prednisolona se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. Se han descrito casos de abortos prematuros, malformaciones palatinas y otros problemas cuando se han administrado corticoides durante el embarazo. En el caso de tener que administrar corticoides durante el embarazo, los pacientes deberán ser vigiladas cuidadosamente, en particular durante el parto debido a que el recién nacido puede mostrar una insuficiencia adrenal. Los corticoides se excretan en la leche materna y por lo tanto las mujeres tratadas no deben dar el pecho a sus bebés.
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No se recomienda la administración crónica de corticosteroides a niños ya que estos fármacos retrasan el crecimiento óseo y los hacen más susceptibles a las infecciones, de manera que infecciones banales en niños normales pueden llegar a ser peligrosas e incluso fatales debido a la inmunosupresión inducida por los corticoides. Las dosis terapéuticas de corticoides administradas durante largos períodos de tiempo suprimen la función hipotalámica-pituitaria-adrenal y, si se discontinuan de forma abrupta pueden ocasionar una insuficiencia adrenal aguda. Es necesario, por tanto, discontinuar los corticosteroides de forma gradual teniendo en cuenta que la supresión hipotalámica-pituitaria-adrenal puede durar hasta 12 meses y que el paciente puede necesitar dosis suplementarias de corticoides en casos de estrés, cirugía y pérdida de sangre. No se deben administrar corticoides en la enfermedad de Cushing, ya se que agravan los síntomas de esta enfermedad. En general, los pacientes tratados con corticosteroides no deben ser inmunizados con vacunas a base de virus vivos, en particular cuando se utilizan en dosis inmunosupresoras. Se recomienda que las vacunas se lleven a cabo al menos 2 semanas antes de iniciar la administración del corticoide cuando este se va a utilizar en algún régimen quimioterápico o como inmunosupresor (por ejemplo en la enfermedad de Hodgkin o en el trasplante de órganos). Si el paciente debe ser vacunado después de un tratamiento corticoide, se recomienda esperar al menos 3 meses. La prednisolona oftálmica no debe ser administrada a pacientes con infecciones oculares o infecciones purulentas agudas víricas o bacterianas. También se debe utilizar con precaución en pacientes con abrasiones corneales. La prednisolona oftálmica puede aumentar la presión intraocular, por lo que se aconseja medir esta presión cada 2-4 semanas durante los primeros dos meses de tratamiento y cada 1-2 meses posteriormente. La prednisolona oftálmica se debe utilizar con precaución en los pacientes con diabetes mellitus, miopía, historia de glaucoma de ángulo abierto o huso de Krukenberg, debido a que estos pacientes tienen un mayor riesgo de desarrollar hipertensión ocular durante el tratamiento. Deben tomarse las precauciones adecuadas para evitar la contaminación de las preparaciones oftálmicas de prednisolona. Se han descrito queratitis bacterianas graves que pueden ocasionar lesiones graves de los ojos e incluso la ceguera INTERACCIONES Los fármacos inductores de las enzimas microsomales hepáticas (como los barbitúricos, la fenitoína, la rifabutina o la rifampina) aumentan el metabolismo hepático de los glucocorticoides. En particular si se añaden o se retiran la rifabutina o la rifampina de un tratamiento con prednisolona, pueden ser necesarios reajustes en las dosis de esta última. Los estrógenos aumentan las concentraciones de transcortina, reduciendo la cantidad de cortisona y de otros corticoides libres. Además los estrógenos aumentan el aclaramiento de la prednisolona. Por lo tanto, la administración de estrógenos puede alterar los efectos de los corticoides siendo a veces necesarios reajustes de las dosis. El riesgo de reacciones adversas gastrointestinales producidas por los fármacos antiinflamatorios no esteroídicos aumenta si se administra concomitantemente un corticoide. Los niveles séricos de salicilatos pueden aumentar si se discontinua la administración de prednisolona al cesar la influencia que el corticoide tiene sobre su metabolismo. La aspirina se debe utilizar con precaución en los pacientes con hipoprotrombinemia que también se encuentren bajo tratamiento con prednisolona. Los efectos hipokaliémicos de la terapia corticosteroide pueden ser incrementados por la administración de otros fármacos que producen una depleción de potasio como los diuréticos tiazídicos, el ácido etacrínico, la furosemida o la amfotericina B. Se recomienda monitorizar los niveles de potasio en los pacientes que reciban ambos tratamientos. Los glucocorticoides interaccionan con los inhibidores de la colinesterasa como la neostigmina, o la piridostigmina, produciendo una debilidad muscular grave en los pacientes con miastenia grave. A pesar de ello, a veces se utilizan en el tratamiento de esta condición. Las vacunas a base de microorganismos muertos o inactivados no representan ningún peligro para los pacientes tratados con corticoides, si bien la respuesta inmune no es tan buena como la conseguida en personas normales y pueden ser necesarias dosis de recuerdo. Las vacunas con virus vivos no deben ser administradas a los pacientes tratados con corticoides, que se encuentran inmunodeprimidos, debido a la posibilidad de una replicación de los virus y de reacciones adversas. Los pacientes tratados con dosis elevadas de corticoides no deben ser expuestos al contacto de otras personas que hayan recibido la vacuna oral de la polio. La administración de corticoides también disminuye la resistencia a los toxoides. Aunque en raras ocasiones los corticoides aumentan la coagulabilidad de la sangre, los pacientes tratados con heparina o warfarina pueden experimentar una pérdida del efecto clínico. Además, se ha asociado el tratamiento corticosteroide a hemorragias gastrointestinales, por lo que la prednisona se deberá utilizar con precaución en los pacientes anticoagulados. Los corticoides sistémicos aumentan los niveles de glucosa existiendo una interacción farmacodinámica entre los corticoides y todos los fármacos antidiabéticos. La administración de corticoides a diabéticos requiere un reajuste de las dosis de insulina o de antidiabéticos orales. Cuando la metformina se coadministra con corticoides pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de lactato, con el correspondiente riesgo de una acidosis láctica. Los pacientes que reciban concomitantemente digoxina y corticosteroides pueden desarrollar arritmias o toxicidad digitálica debido a la hipokaliemia inducida por los mismos. Por la misma razón la dofetilida puede incrementar sus efectos arritmogénicos y puede aumentar el bloqueo neuromuscular asociado a los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes. El riesgo de toxicidad cardíaca inducida por el isoproterenol aumenta con la administración concomitante de corticoides o metilxantinas. Se han descrito infarto de miocardio, fallo cardíaco y muerte al administrar infusiones intravenosas de isoproterenol a pacientes asmáticos tratados con corticoides. La mifepristona tiene una cierta actividad antiglucocorticoide que puede antagonizar los corticosteroides. En las ratas la mifepristona en dosis de 10 a 25 mg/kg antagoniza la acción de la mifepristona. Las dosis de mifepristona de 4.5 mg/kg producen un incremento compensatorio de los niveles de ACTH y de cortisol. Por lo tanto, la mifepristona está contraindicada durante un tratamiento con prednisolona. REACCIONES ADVERSAS Las reacciones adversas de la prednisolona descritas en la literatura son las siguientes (agrupadas por sistemas afectados) : Alteraciones de los fluidos y electrolitos:
Musculosqueléticas:
Gastrointestinales
Dermatológicas
Neurológicas
Endocrinas
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PRESENTACION
Además, existen numerosas especialidades con prednisolona en combinación con antibióticos, antisépticos y otros fármacos en forma de pomadas, unguentos, gotas oftámicas y óticas, antihemorroidales y elixires.
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REFERENCIAS
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Monografía
revisada el 12 de Marzo de 2011.Equipo de redacción de IQB (Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica -ANMAT - Argentina). 
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Tratamiento
de desórdenes oftálmicos (conjuntivitis alérgica,
úlcera córnea marginal alérgica, corioretinitis,
coroiditis, ciclitis, endoftalmitis, oftalmopatía de Graves, iritis,
queratitis inespecífica, etc):