DESCRIPCION

La glucosamina es una sustancia natural presente en cartílado articular de los mamíferos, considerada en algunos países no como un medicamento, sino como un suplemento alimentario o nutraceútico. La glucosamina se utiliza para aliviar el dolor articular y restrasar las pérdidas de cartílago asociadas a la edad e, incluso para restaurar el cartílago articular en pacientes con articulaciones dañadas por la osteoartritis.

Mecanismo de acción: la glucosamina es uno de los constituyentes del ácido hialurónico, uno de los componentes del cartílago. Como es sabido, el cartílago es un tejido de soporte constituido por proteoglicanos, usualmente asociado a tejido óseo estructural al que confieren la capacidad de deformarse elasticamente. En el cartílago predominan glucosaminoglicanos sulfatados (condroitín sulfato y queratán sulfato) junto con moléculas no sulfatados y ácido hialurónico. Según unas proporciones variables de colágeno y fibras elásticas, los proteoglicanos originan tres tipos de cartílago: el cartílago hialino, el fibrocartílago y el cartílago elástico. Conjuntamente con otros aminoazúcares, la glucosamina es un componente fundamental de una serie de macromoléculas entre las que se encuentran los mucopolisacáridos, las mucoproteínas y mucolípidos como la condroitina, la heparina o el ácido hialurónico.

En el cartílago articular, la glucosamina forma parte de unos proteoglicanos (como el agrecano, en el que el polisacárido es el condroitina sulfato) que tienen la capacidad de absorber agua lo que confiere a este tejido la elasticidad y la capacidad de deformarse.

Aunque no se conoce con exactitud el mecanismo de acción de la glucosamina administrada como fármaco o como suplemento alimentario, estudios en animales sugieren que se utiliza como sustrato para la síntesis de mucopolisacáridos y no como fuente de energía. En los cultivos de condrocitos, la adición de glucosamina, estimula la producción de agrecano. Al comienzo de la osteoartritis, se ha comprobado que se produce un aumento de la producción de colágeno y de agrecano, para contrarrestar los efectos destructivos sobre el cartílago de las proteasas estimuladas por las citocinas inflamatorias. Igualmente, se ha observado que los radicales libres acumulados durante el envejecimiento o por el estrés mecánico, reducen la capacidad de los condrocitos para producir cartílago y pueden ser una de las causas de la patogénesis de la osteoartritis. La capacidad de la glucosamina para estimula la síntesis de los proteoglicanos, explicaría las propiedades anti-inflamatorias moderadas que esta sustancia muestra en la osteoartritis.

Farmacocinética: la glucosamina se administra por vía oral, aunque la administración parenteral ha sido también estudiada. La biodisponibilidad de la glucosamina es aproximadamente de un 26%. Aunque tiene una semi-vida plasmática bastante corta, los estudios en animales han puesto de manifiesto que se distribuye rápidamente en los tejidos en donde se mantiene durante más de 28 horas. Después de su administración oral, la glucosamina experimenta un metabolismo de primer paso importante.

La glucosamina marcada con carbono 14 administrada a voluntarios se absorbe en un 90% y parece ser que se distribuye en el hígado riñones y otros tejidos. Aunque, por razones obvias no se ha podido comprobar que la glucosamina marcada se incorpora al cartílago articular human, en las necropsias de perros tratados por vía oral con esta sustancia, se comprobó que la glucosamina tiene un tropismo hacia el cartílago articular.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

La glucosamina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al producto o a cualquiera de los componentes de su formulación. La glucosamina se suele obtener a partir de la quitina de origen marino y si se encuentra bien purificada no debe contener proteínas como las que producen alergia al pescado en algunos sujetos. Sin embargo, como otros muchos productos, la glucosamina puede producir alergia en algunos pacientes. En el caso de producirse alguna reacción alérgica se debe discontinuar inmediatamente su uso.

Algunos estudios sugieren que la glucosamina podría jugar un cierto papel en el metabolismo de la glucosa aumentando la resistencia insulínica. Se ha hipotetizado que la glucosamina en sangre en altas concentraciones podría producir una condiciones parecidas a las de la hiperglucemia. Sin embargo, estas especulaciones se basan en estudios en animales con grandes dosis de glucosamina administradas por vía intravenosa y, en los estudios clínicos realizados con la glucosamina por vía oral no se han observado cambios en el metabolismo de la glucosa en sujetos normales o en diabéticos.

INTERACCIONES

No se han realizado estudios específicos sobre posibles interacciones de la glucosamina con otros fármacos, plantas o suplementos alimentarios. La glucosamina no se une a las proteínas del plasma y, por tanto no puede desplazar a otros medicamentos. De igual forma, la ruta metabólica de la glucosamina a través de la vía de las hexosaminas para la síntesis de los glicoglicanos o su degradación a través del ciclo de Krebs son independientes de las isoenzimas del citocromo P450 por lo que no puede afectar a los fármacos que son metabolizados en el hígado.

Aunque se ha sugerido que la glucosamina podría aumentar la absorción intestinal de las tetraciclinas o reducir la de las penicilinas, se desconoce la relevancia clínica de estos hallazgos. Por el contrario, durante los estudios clínicos realizados con la glucosamina, se han administrados concomitantemente antihipertensivos, nitratos, ansiolíticos, anti-inflamatorios, corticoides, antidiabéticos, etc sin ningún tipo de problema.

REACCIONES ADVERSAS

La tolerancia a la glucosamina es excelente y los efectos adversos que se han observado en los estudios clínicos no son más frecuentes ni más intensos que los observados con el placebo. Las reacciones adversas más frecuentes son molestias gástricas y dolor abdominal, constipación, diarrea, meteorismo y náusea. Ocasionalmente se han comunicado reacciones de hipersensibilidad representadas con rash cutáneo con prurito y eritema.

Más raramente, se han descrito cefaleas, alteraciones visuales y pérdida del cabello.En comparación con los AINEs utilizados en el tratamiento de la osteoartritis, las reacciones adversas atribuibles a la glucosamina son irrelevantes.

PRESENTACION

La glucosamina se presenta como fármaco, en cápsulas o comprimidos conteniendo 500 mg o como suplemento alimentario.

También se presenta asociado a condroitina y a multivitaminas como suplemento alimentario.

PLX+: novedosa formulación a base de ácido condroitin sulfúrico, glucosamina y potentes antioxidantes de origen vegetal que protege el cartilago articular de las lesiones producidas por los radicales libres, favoreciendo su regeneracion.

REFERENCIAS

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Monografía revisada el 4 de Marzo de 2014.Equipo de redacción de IQB (Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica -ANMAT - Argentina).