DESCRIPCION

El butoconazol (en forma de nitrato) es un derivado imidazólico con actividad antifúngica. Se utiliza tópicamente en forma de crema para el tratamiento de vulvocandidiasis.

Mecanismo de acción: el mecanismo exacto de la acción antifúngica del nitrato de butoconazol es desconocido. Sin embargo, se presume que funciona como otros derivados de imidazol a través de la inhibición de la síntesis de esteroides. Los imidazoles generalmente inhiben la conversión de lanosterol a ergosterol, lo que resulta en un cambio en la composición lipídica de la membrana celular de los hongos. Este cambio estructural altera la permeabilidad celular y, en última instancia, resulta en la interrupción o la inhibición osmótica del crecimiento de la célula fúngica.

El nitrato de butoconazol es un derivado de imidazol que tiene actividad fungicida in vitro frente a Candida spp. y se ha demostrado ser clínicamente efectivo contra las infecciones vaginales debido a Candida albicans, la especie predominante responsable de la candidiasis vulvovaginal.

Farmacocinética: después de la administración vaginal de crema de nitrato de butoconazol al 2% a 3 mujeres, se observó que solo el 1,7% de la dosis se absorbió. Los niveles plasmáticos máximos (13,6-18,6 ng/ml de plasma) del fármaco y de sus metabolitos se alcanzaron entre 12 y 24 horas después de la administración vaginal.

Toxicidad: no se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinogénico de este fármaco.

El butoconazol nitrato no fue mutagénico en las pruebas bacteriana de Ames, el ensayo de aberración cromosómica en células CHO, el ensayo de mutación puntual, en el ensayo de micronúcleos de ratón, y ensayos letales dominantes de rata.

No se observó una reducción de la fertilidad en ratas o conejos tratados con butoconazol nitrato en dosis orales de hasta 30 mg/kg/día (5 veces la dosis humana ) o 100 mg/kg/día (10 veces la dosis humana).

INDICACIONES Y POSOLOGIA

Tratamiento local de la candidiasis vulvovaginal:

Administración tópica:

• Adultos: la dosis recomendada de butoconazol es una aplicación intravaginal de crema al 2%. mediante un aplicador. El contenido del aplicador es de 5 gramos de crema que equivalen aproximadamente a 100 mg de butoconazol nitrato.

CONTRAINDICACIONES

El butoconazol está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al butoconazol o al cualquier componente de su formulación.

La crema de butoconazol contiene aceite mineral. El aceite mineral puede debilitar los productos a base de látex o de goma como los preservativos o los diafragmas anticonceptivos vaginales. Por lo tanto, no se recomienda el uso de estos productos dentro de 72 horas después del tratamiento butoconazol.

Las infecciones vaginales recurrentes, especialmente aquellas que son difíciles de erradicar, pueden ser una señal temprana de una infección con el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) en las mujeres que se consideran en riesgo de infección por el VIH.

El butoconazol se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo.

No se han realizado, sin embargo, estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. El butoconazol debe utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.

No se sabe si este fármaco se excreta en la leche humana. Debido a que muchos fármacos se excretan en la leche humana, se debe tener precaución cuando se administra nitrato butoconazol a una mujer lactante.

INTERACCIONES

No se han descrito

REACCIONES ADVERSAS

De las 314 pacientes tratadas con butoconazol en los ensayos clínicos controlados, 18 pacientes (5,7%) informaron de quejas tales como ardor en la vulva o vaginal, picazón, dolor e hinchazón, dolor pélvico o abdominal o cólicos, o una combinación de dos o más de estos síntomas. En 3 pacientes (1%) de estas quejas se consideraron relacionadas con el tratamiento. Cinco de los 18 pacientes que informaron eventos adversos tuvieron que interrumpir el estudio debido a ello.

GYNAZOL, crema vaginal al 2%.

REFERENCIAS

• Heng LZ, Chen Y, Tan TC. Treatment of recurrent vulvo-vaginal candidiasis with sustained-released butoconazole pessary. Singapore Med J. 2012 Dec;53(12):e269-71
• Seidman LS, Skokos CK. An evaluation of butoconazole nitrate 2% site release vaginal cream (Gynazole-1) compared to fluconazole 150 mg tablets (Diflucan) in the time to relief of symptoms in patients with vulvovaginal candidiasis. Infect Dis Obstet Gynecol. 2005 Dec;13(4):197-206.
• Brown D, Henzl MR, Kaufman RH. Butoconazole nitrate 2% for vulvovaginal candidiasis. New, single-dose vaginal cream formulation vs. seven-day treatment with miconazole nitrate. Gynazole 1 Study Group. J Reprod Med. 1999 Nov;44(11):933-8.
• López Fiesco A, Ayala Ruíz A, Romo LM, Delgado MD, Zamora G. Efficacy of butoconazole nitrate in the treatment of vulvo-vaginal candidiasis compared with clotrimazol and isoconasol.Proc West Pharmacol Soc. 1993;36:185-8
• Ruf H, Vitse M. A comparison of butoconazole nitrate cream with econazole nitrate cream for the treatment of vulvovaginal candidiasis. J Int Med Res. 1990 Sep-Oct;18(5):389-99.
• Hajman AJ. Vulvovaginal candidosis: comparison of 3-day treatment with 2% butoconazole nitrate cream and 6-day treatment with 1% clotrimazole cream. J Int Med Res. 1988 Sep-Oct;16(5):367-75.

Monografía creada el 5 de octubre de 2014.Equipo de redacción de IQB (Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica -ANMAT - Argentina).

UN LIBRO IMPRESCINDIBLE